| CAS NO: | 1440898-82-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 640.22 |
| Cas No. | 1440898-82-7 |
| Formula | C40H38ClN5O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (S)-1-benzyl-2-(4-(2-(2-phenyl-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-2-(piperidin-4-yl)ethoxy)phenyl)-1H-benzo[d]imidazole hydrochloride |
| Canonical SMILES | [H][C@@](C1CCNCC1)(N2C3=CC=CC=C3N=C2C4=CC=CC=C4)COC5=CC=C(C6=NC7=CC=CC=C7N6CC8=CC=CC=C8)C=C5.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Deltarasin hydrochloride是一种选择性的KRAS-PDEδ相互作用抑制剂，IC50值为41±12 nM 1]。
KRAS（V-Ki-ras2 Kirsten大鼠肉瘤病毒原癌基因同源物）是一种蛋白，作为分子开/关，其突变在许多癌症的的发展中是重要步骤。PDEδ（异戊烯基结合蛋白）控制K-Ras的空间组织，增强Ras在胞质溶胶中的扩散。小分子对Ras-PDEδ相互作用的抑制损害Ras的定位和信号，成为一种临床上治疗癌症的有前途的策略[1，2]。
Deltarasin hydrochloride是一种有效的KRAS-PDEδ相互作用抑制剂。在人胰腺导管腺癌细胞中，deltarasin hydrochloride通过与PDEδ结合，抑制KRAS-PDEδ相互作用，从而抑制致癌RAS信号，抑制细胞增殖，Kd值为41 nM[1]。
在Panc-Tu-I异种移植裸鼠模型中，deltarasin hydrochloride（10，15 mg/kg）在治疗9天后以剂量依赖的方式损害细胞生长，减少肿瘤体积[1]。
参考文献：
[1]. Zimmermann, G., et al., Small molecule inhibition of the KRAS-PDEdelta interaction impairs oncogenic KRAS signalling. Nature, 2013. 497(7451): p. 638-42.
[2]. The KRAS-PDEdelta interaction is a therapeutic target. Cancer Discov, 2013. 3(7): p. Of20.
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