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LDE225(NVP-LDE225,Erismodegib)
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LDE225(NVP-LDE225,Erismodegib)图片
CAS NO:956697-53-3
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt485.5
Cas No.956697-53-3
FormulaC26H26F3N3O3
Solubility≥24.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥23 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical NameN-[6-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]pyridin-3-yl]-2-methyl-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]benzamide
Canonical SMILESCC1CN(CC(O1)C)C2=NC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=CC(=C3C)C4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

LDE225是一种有效的和选择性的Smoothened（Smo）抑制剂，在小鼠和人体内的IC50值分别为1.3 nM和2.5 nM[1]。

LDE225是通过对内部多样性组合文库的基于细胞的高通量筛选而获得的，是Smo的拮抗剂。Smo是hedgehog(Hh)信号通路的激活子，其异常激活与某些癌症中肿瘤的发生相关。对LDE225的抗癌活性进行体内评估。在皮下Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤异种移植小鼠模型中，LDE225以5mg/kg/day的剂量给药后显著抑制肿瘤生长。在原位Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤移植模型中，LDE225可以通过血-脑屏障，4天的治疗后可引起肿瘤生长抑制。此外，临床前安全性试验表明，LDE225没有遗传毒性，具有良好的选择性[1]。

参考文献：
[1] Shifeng Pan, Xu Wu, Jiqing Jiang, et al.  Discovery of NVP-LDE225, a potent and selective smoothened antagonist. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1: 130–134.

试验操作

细胞实验[1]：

细胞系

癌干细胞（CSCs）

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10 μM，凋亡诱导：48 h；细胞活力抑制：7天

应用

LDE225以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。在前列腺CSCs中，LDE225导致切割caspase-3和PARP表达的增加。在原代和继代球体细胞培养物中，LDE225以剂量依赖的方式抑制细胞活力。

动物实验[1]：

动物模型

植入人前列腺CSCs的NOD/SCID IL2Rγnull小鼠

剂量

20 mg/kg，3次/周，4周；腹腔注射

应用

NVP-LDE-225对小鼠体重没有影响。有趣的是，NVP-LDE-225抑制CSC肿瘤生长，显著减少肿瘤的重量。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

References:

[1] Nanta R, Kumar D, Meeker D, et al. NVP-LDE-225 (Erismodegib) inhibits epithelial–mesenchymal transition and human prostate cancer stem cell growth in NOD/SCID IL2Rγ null mice by regulating Bmi-1 and microRNA-128. Oncogenesis, 2013, 2(4): e42.

生物活性

描述LDE225是一种有效的和选择性的Smoothened（Smo）拮抗剂，作用于人和小鼠的Hedgehog，IC50值分别为2.5 nM和1.3 nM。
靶点human Hedgehogmouse Hedgehog    
IC502.5 nM1.3 nM