| CAS NO: | 14003-96-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 204.18 |
| Cas No. | 14003-96-4 |
| Formula | C11H8O4 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.65 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 7-hydroxy-4-methyl-2-oxochromene-8-carbaldehyde |
| Canonical SMILES | CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2C=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
肌醇必需酶1α(IRE1α)是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,在激活未折叠蛋白响应方面扮演关键角色.研究表明IRE1α在胸腺T细胞发育过程中和效应CD8+ T中被活化.4μ8C是一种有效的IRE1 Rnase选择性抑制剂.
在体外:4μ8c是一种有效的和无毒性的IRE1 RNase活化抑制剂,其响应于缺氧和其他ER应激诱导剂.该物质可在缺氧下的HCT116结肠癌和KP4胰腺癌细胞系中有效抑制IRE1诱导的下游靶基因活化.然而,除了可有效抑制IRE1活化,4μ8c对暴露于低氧或缺氧下的HCT116和KP4细胞的增殖或克隆生存均无影响.类似地,4μ8c对IRE1的抑制不会使细胞对其他ER应激诱导剂敏感[1].
在体内:4μ8C尚无体内实验,可能因其药代动力学特性不佳.
临床试验:迄今4μ8C仍处于临床前研究阶段.
参考文献：
[1] Dan Cojocari, Ravi Vellanki, Brandon Sit, Marianne Koritzinsky, and Bradly G. Wouters. IRE1 and PERK as targets of cellular adaptation and survival to hypoxia. Mol Cancer Ther 2013;12(11 Suppl):C284.
[2] Hetz C, Chevet E, Harding HP. Targeting the unfolded protein response in disease. Nat Rev Drug Discov. 2013 Sep;12(9):703-19.
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