EUK 134

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EUK 134

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

81065-76-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
20mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	416.74
Cas No.	81065-76-1
Formula	C₁₈H₁₈ClMnN₂O₄
Solubility	≥2.11 mg/mL in H2O; ≥20.85 mg/mL in DMSO; ≥3.24 mg/mL in EtOH
Chemical Name	manganese(2+);2-methoxy-6-[2-[(3-methoxy-2-oxidophenyl)methylideneamino]ethyliminomethyl]phenolate;chloride
Canonical SMILES	COC1=CC=CC(=C1[O-])C=NCCN=CC2=C(C(=CC=C2)OC)[O-].[Cl-].[Mn+2]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶（SOD）/过氧化氢酶模拟物，具有高效抗氧化活性，抑制β-淀粉样蛋白和相关淀粉样蛋白原纤维的形成。

体外实验：EUK-134是salen-锰复合物，具有强的过氧化氢酶和细胞保护活性以及SOD活性。大脑中动脉闭塞后，EUK-134给药3小时显著减少脑梗死面积，最高剂量进一步阻止梗死生长[1]。EUK 134（20 μM）阻止Aβ诱导的小胶质细胞增殖[2]。在人神经母细胞瘤细胞系SK-N-MC中，EUK134预处理以剂量依赖性方式抑制MAPK途径，保护细胞免受H2O2诱导的氧化应激反应。EUK134也降低促凋亡基因p53和Bax的表达，并增强抗凋亡Bcl-2基因的表达[3]。药物与蛋白质摩尔比为1：1和5：1时，EUK-134与人胰岛淀粉样多肽孵育显著抑制了淀粉样蛋白形成[4]。

在体实验：与载体注射的大鼠相比，EUK-134处理组在0.5和5.0 μmol/kg（分别为0.25和2.5 mg/kg）的剂量下使梗塞体积显著低于对照组。与载体对照相比时，浓度为5.0 μmol/kg的EUK-134使梗塞体积减少约90％[1]。EUK-134保护大多数脆弱的神经元免受兴奋性毒性细胞死亡。EUK-134显著减少KA诱导的CA1区（总神经元的22%）神经元损伤，几乎完全保护CA3区（7％）和梨状皮质区（14％）(P< 0.05)，表明EUK-134阻止KA诱导的癫痫活动所造成的大部分但不是所有的神经元损伤[5]。

参考文献：
Baker K, Marcus C B, Huffman K, et al. Synthetic combined superoxide dismutase/catalase mimetics are protective as a delayed treatment in a rat stroke model: a key role for reactive oxygen species in ischemic brain injury[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1998, 284(1): 215-221.
Jekabsone A, Mander P K, Tickler A, et al. Fibrillar beta-amyloid peptide Aβ 1–40 activates microglial proliferation via stimulating TNF-α release and H 2 O 2 derived from NADPH oxidase: a cell culture study[J]. Journal of neuroinflammation, 2006, 3(1): 1.
Mohammadi M, Yazdanparast R. Modulation of H2O2‐Induced Mitogen‐Activated Protein Kinases Activation and Cell Death in SK‐N‐MC Cells by EUK134, a Salen Derivative[J]. Basic & clinical pharmacology & toxicology, 2011, 108(6): 378-384.
Bahramikia S, Yazdanparast R. Inhibition of human islet amyloid polypeptide or amylin aggregation by two manganese-salen derivatives[J]. European journal of pharmacology, 2013, 707(1): 17-25.
Rong Y, Doctrow S R, Tocco G, et al. EUK-134, a synthetic superoxide dismutase and catalase mimetic, prevents oxidative stress and attenuates kainate-induced neuropathology[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1999, 96(17): 9897-9902.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	人皮肤成纤维细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度>20.9mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	0, 20, 40, 60和80 μM, 18h
应用	在人类真皮成纤维细胞中，EUK-134具有比EUK-8显著更大的细胞保护活性。EUK-134（80μM）与290单位/ ml牛肝过氧化氢酶具有一样的保护作用。
动物实验[1]:
动物模型	中脑动脉闭塞（MCA-o）的雄性Sprague-Dawley大鼠
剂量	0.25和2.5 mg/kg, 稀释在0.9％盐水中，在MCA-o后3小时单次静脉推注，在21小时或72小时处死。
应用	在中脑动脉闭塞（MCA-o）的雄性Sprague-Dawley大鼠中，与载体注射的大鼠相比，EUK-134显著降低梗死体积。2.5mg / kg的EUK-134将梗死体积减少~90％。72小时后，EUK-134治疗组仍然显示出相当程度的保护作用，并且平均梗塞体积与21小时时没有显著差异。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Baker K, Marcus C B, Huffman K, et al. Synthetic combined superoxide dismutase/catalase mimetics are protective as a delayed treatment in a rat stroke model: a key role for reactive oxygen species in ischemic brain injury[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1998, 284(1): 215-221.