Fidaxomicin

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Fidaxomicin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

873857-62-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	1058.04
Cas No.	873857-62-6
Formula	C₅₂H₇₄Cl₂O₁₈
Solubility	≥35.27 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥12.25 mg/mL in EtOH
Canonical SMILES	CCC1C=C(C(CC=CC=C(C(=O)OC(CC=C(C=C(C1OC2C(C(C(C(O2)(C)C)OC(=O)C(C)C)O)O)C)C)C(C)O)COC3C(C(C(C(O3)C)OC(=O)C4=C(C(=C(C(=C4O)Cl)O)Cl)CC)O)OC)O)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Fidaxomicin是一种大环内酯类抗生素，可以抑制RNA聚合酶σ亚基[1]。

抗生素是一类用于治疗细菌感染的抗微生物药物，可以抑制细菌生长。细菌RNA聚合酶介导RNA合成。

Fidaxomicin是一种窄谱抗生素，抑制RNA聚合酶σ亚基。Fidaxomicin是由放线菌产生的大环内酯类抗生素。Fidaxomicin可以抑制艰难梭菌的RNA聚合酶[1]。

在艰难梭菌感染患者中，Fidaxomicin表现出较高的临床治愈率以及较低的复发率。在大鼠中，静脉注射Fidaxomicin后，测得LD50值为200 mg/kg。Fidaxomicin作为艰难梭菌感染（CDI）的治疗药物，已经进入到III期临床试验[2]。在CDI患者中，Fidaxomicin减少粪便滤液中毒素的出现以及CDI复发。此外，在CDI治疗过程中，Fidaxomicin保留了肠道微生物[3]。

参考文献：
[1]. Srivastava A, Talaue M, Liu S, et al. New target for inhibition of bacterial RNA polymerase: 'switch region'. Curr Opin Microbiol, 2011, 14(5): 532-543.
[2]. Poxton IR. Fidaxomicin: a new macrocyclic, RNA polymerase-inhibiting antibiotic for the treatment of Clostridium difficile infections. Future Microbiol, 2010, 5(4): 539-548.
[3]. Louie TJ, Cannon K, Byrne B, et al. Fidaxomicin preserves the intestinal microbiome during and after treatment of Clostridium difficile infection (CDI) and reduces both toxin reexpression and recurrence of CDI. Clin Infect Dis, 2012, 55 Suppl 2: S132-S142.

试验操作

细胞实验:
细胞系	人结肠成纤维细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应时间	20μM处理6小时
应用	Fidaxomicin（20μM）防止毒素A诱导的人结肠CCD-18Co成纤维细胞变圆 [1]。此外，Fidaxomicin抑制艰难梭菌产生毒素 [2]。
动物实验:
动物模型	雄性C57BL / 6小鼠模型
剂量	5-20μM
应用	使用fidaxomicin（20 μM）治疗显着抑制毒素A介导的组织损伤，并降低小鼠回肠中的平均组织学评分及回肠IL-1β蛋白和mRNA表达 [1]。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1Koon, H. W., Ho, S., Hing, T. C., Cheng, M., Chen, X., Ichikawa, Y., Kelly, C. P. and Pothoulakis, C. (2014) Fidaxomicin inhibits Clostridium difficile toxin A-mediated enteritis in the mouse ileum. Antimicrob Agents Chemother. 58, 4642-4650 2Babakhani, F., Bouillaut, L., Sears, P., Sims, C., Gomez, A. and Sonenshein, A. L. (2013) Fidaxomicin inhibits toxin production in Clostridium difficile. J Antimicrob Chemother. 68, 515-522