| CAS NO: | 4382-63-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 260.29 |
| Cas No. | 4382-63-2 |
| Formula | C17H12N2O |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥13 mg/mL in DMSO; ≥2.8 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=NC=C1)/C([H])=C([H])/C2=NC3=CC=CC=C3C=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PFK-015是高效选择性PFKFB3抑制剂,IC50值为207 nM [1].
6-磷酸果糖-2-激酶(PFKFB3)是人类中PFKFB3基因编码的酶.PFKFB3是HIF-α的直接转录靶标,由癌基因AKT和Ras激活,通过抑制APC/Cdh1介导的泛素化造成肿瘤抑制子PTEN的损失,从而得以稳定[1].
PFK-015是高效选择性PFKFB3抑制剂.在H522肺腺癌和Jurkat细胞系中,PFK15表现出细胞毒性效应,在Jurkat和H522中的IC50值分别为2.42和0.72 μM.PFK15也能减少葡萄糖摄取\胞内ATP和F26BP(PFKFB3的底物).在Jurkat T细胞白血病细胞中,PFK15 (3 μM)增加早期凋亡细胞的数量.PFK15 (3和20 μM)以剂量依赖的方式增加晚期凋亡细胞的数量[1].
在Lewis肺癌(LLC)小鼠中,PFK15抑制LLC细胞从皮下转移到肺.PFK15降低肿瘤相关的F26BP,显著提高裂解caspase 3阳性细胞的数量.PFK15也能减少50%的氟代-D-葡萄糖(18F-FDG)摄取.PFK15抑制结肠癌和胰腺癌的生长[1].
参考文献：
[1]. Clem BF, O'Neal J, Tapolsky G, et al. Targeting 6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3) as a therapeutic strategy against cancer. Mol Cancer Ther, 2013, 12(8): 1461-1470.
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