| CAS NO: | 747413-08-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 388.8 |
| Cas No. | 747413-08-7 |
| Formula | C19H17ClN2O5 |
| Solubility | ≥38.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥57.2 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 5-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)isoxazole-3-carboxamide |
| Canonical SMILES | CCNC(C1=NOC(C2=CC(Cl)=C(O)C=C2O)=C1C3=CC=C(OC)C=C3)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
VER-50589是HSP90的高效抑制剂,对HSP90β的IC50值为21 nM [1].
热休克蛋白90(HSP90)是一种伴侣蛋白,能够稳定蛋白抵抗热激,协助蛋白正确折叠和辅助蛋白降解.HSP90也能稳定肿瘤生长所需的蛋白质
VER-50589是HSP90的高效抑制剂.VER-50589抑制重组酵母Hsp90 ATP酶活性,在400 μM ATP时的IC50值为143 nM,在激活剂AHA1存在时抑制重组人HSP90β,IC50值为821 nM.VER-50589也能结合重组人HSP90β,Kd值为4.5 nM.在人癌细胞中,VER-50589表现出抗增殖活性,平均GI50值为78 nM.在CH1人卵巢癌细胞中,VER-50589抑制细胞生长,GI50值为32.7 nM.在HT29细胞中,VER-50589表现出广泛的葡萄糖醛酸化作用,并能将葡萄糖醛酸水平提高50倍,从而引起抗性.在doxorubicin耐受性CH1doxR细胞中,VER-50589表现出与CH1细胞类似的GI50值.在HCT116结肠癌细胞中,VER-50589引起G1和G2/M期停滞.VER-50589也能诱导白细胞郁滞和细胞凋亡[1].
在OVCAR3人卵巢腹水瘤的无胸腺小鼠中,VER-50589完全抑制HSP90.在HCT116结肠癌异种移植小鼠中,VER-50589 (100 mg/kg)能将肿瘤体积降低30%,将肿瘤重量降低26%.VER-50589也能降低ERBB2和C-RAF的表达[1].
参考文献：
[1]. Sharp SY, Prodromou C, Boxall K, et al. Inhibition of the heat shock protein 90 molecular chaperone in vitro and in vivo by novel, synthetic, potent resorcinylic pyrazole/isoxazole amide analogues. Mol Cancer Ther, 2007, 6(4): 1198-1211.
| Description | VER-50589是HSP90的高效抑制剂,对HSP90β的IC50值为21 nM. | |||||
| 靶点 | HSP90β | |||||
| IC50 | 21 nM | |||||
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