| CAS NO: | 754240-09-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 581.48 |
| Cas No. | 754240-09-0 |
| Formula | C25H29Cl2F3N2O4S |
| Solubility | ≥29.05 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥16.53 mg/mL in H2O; ≥2.1 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Canonical SMILES | FC(F)(C1=CC=C2C(SCCCCCOC3=COC(CN4CCOCC4)=CC3=O)=CC=NC2=C1)F.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
EHT 1864是Rac家族GTP酶的小分子抑制剂，对Rac1的作用最强，无论是结合亲和力还是刺激核苷酸的释放。作用于Rac1、Rac1b、Rac2 和Rac3，Kd值分别为40 nM、50 nM、60 nM和250 nM[1]。
在NIH 3T3小鼠成纤维细胞中，EHT 1864减少了80％的PDGF诱导的伪足的形成。EHT 1864在50μM浓度时可以完全抑制Rac1和PAK-RBD复合体的形成，导致核苷酸从Rac1的释放。EHT 1864也可以抑制EDTA或Tiam1诱导的核苷酸与Rac1的重新关联。而且，EHT 1864可以抑制Rac1诱导的细胞转化，并抑制了80%的集落形成活性[1]。
参考文献：
[1] Shutes A, Onesto C, Picard V, et al. Specificity and mechanism of action of EHT 1864, a novel small molecule inhibitor of Rac family small GTPases. Journal of Biological Chemistry, 2007, 282(49): 35666-35678.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | INS-1 832/13细胞（胰岛素产生细胞系） |
制备方法 | 溶解度有限。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 1 h |
实验结果 | 10 μM 的EHT 1864完全抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌（GSIS），并在10-20 mM葡萄糖存在条件下抑制GSIS。它还抑制葡萄糖诱导的膜相关Rac1和葡萄糖诱导的ERK1/2磷酸化和激活。 |
References: 1. Sidarala V, Veluthakal R, Syeda K, Kowluru A. EHT 1864, a small molecule inhibitor of Ras-related C3 botulinum toxin substrate 1 (Rac1), attenuates glucose-stimulated insulin secretion in pancreatic β-cells. Cell Signal. 2015 Jun;27(6):1159-67. | |
| 描述 | EHT 1864是一种有效的Rac家庭GTP酶抑制剂，作用于Rac1、Rac1b、Rac2 和Rac3，Kd值分别为40 nM、50 nM、60 nM和250 nM。 | |||||
| 靶点 | Rac1 | Rac1b | Rac2 | Rac3 | ||
| IC50 | (Kd=40 nM) | (Kd=50 nM) | (Kd=60 nM) | (Kd=250 nM) | ||
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