| CAS NO: | 121-40-4 |
| 包装: | 10mg |
| 市场价: | 3960元 |
| Physical Appearance | Light yellow crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 154.12 |
| Cas No. | 121-40-4 |
| Formula | C7H6O4 |
| Solubility | Soluble in H2O |
| Chemical Name | (1S,6R)-3-hydroxy-4-methyl-7-oxabicyclo[4.1.0]hept-3-ene-2,5-dione |
| Canonical SMILES | O=C(C(C)=C1O)[C@@H]2O[C@@H]2C1=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：作用于GST-BtkPH结合PKC约为100 μM，作用于Btk连接PKCbII约为30 μM，作用于JNK1活性约为10 μM，作用于TNF-a和IL-2，分别为约7 μM和3 μM。
Terreic acid（TA），被称为Aspergillus sp. No. Y-8980，从鹿儿岛县的Yoron岛土壤样品中分离。
Terreic acid是一种具有抗菌活性的醌环氧化物。在抗菌作用机制方面，其通过阻断敏感菌中亮氨酰-tRNA的形成，抑制蛋白质合成[1]。TA也是一种阻断PKC-Btk PH结构域相互作用的Bruton’s酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。Btk对肥大细胞活化和在B细胞发育起核心作用[2]。
体外：Terreic acid对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、柑橘黄单胞菌和水稻白叶枯病菌分别显示约20-100 mcg/ml、50 mcg/ml 和12.5 mcg/ml 的MIC（最小抑制浓度）。浓度>6.25 mcg/ml 的TA对人癌细胞（HeLa细胞）也表现出抗肿瘤作用[1]。在HMC-1人肥大细胞裂解物中，TA能抑制GST-BtkPH结合PKC，IC50约为100 μM。在小鼠肥大细胞中，TA可抑制Btk与PKCbII的关联，IC50约为30 μM。TA可抑制JNK1活性，IC50约为10 μM。细胞因子的分泌受到TA严重损害，作用于TNF-a和IL-2的IC50分别约为7 μM和3 μM [2]。
体内：在小鼠中，TA通过i.p.和i.v的LD50（半数致死量）为75 mg/kg。TA在已植入艾氏腹水癌细胞的dd小鼠中显示足够的存活作用，这种作用通过小鼠解剖确认[1]。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1] Yamamoto H, Moriyama K, Jinnouchi H, Yagishita K. Studies on terreic acid. Jpn J Antibiot. 1980 Mar;33(3):320-8.
[2] Kawakami Y, Hartman SE, Kinoshita E, Suzuki H, Kitaura J, Yao L, Inagaki N, Franco A, Hata D, Maeda-Yamamoto M, Fukamachi H, Nagai H, Kawakami T. Terreic acid, a quinone epoxide inhibitor of Bruton's tyrosine kinase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Mar 2;96(5):2227-32.
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