U 46619

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U 46619

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

56985-40-1

包装与价格：

包装	价格(元)
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solution in methyl acetate, learn about Variance in Solubility
Storage	Store at -20°C
M.Wt	350.5
Cas No.	56985-40-1
Formula	C₂₁H₃₄O₄
Solubility	≥100 mg/mL in DMSO, ≥100 mg/mL in Ethanol, ≥100 mg/mL in DMF, ≥2 mg/mL in PBS pH 7.2
Chemical Name	(E)-7-((1R,4R,5S,6R)-6-((S,Z)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl)-2-oxabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl)hept-5-enoic acid
Canonical SMILES	O[C@@H](CCCCC)/C=C\[C@@H]1[C@@H](C/C=C/CCCC(O)=O)[C@H]2C[C@H]1OC2
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

EC50：作用于形状变化为0.035 μM、作用于MLCP为0.057 μM、作用于血清素释放为0.536 μM、作用于聚集为0.057 μM，作用于纤维蛋白原受体结合为0.53 μM [3]。

前列腺素内过氧化物类似物U46619（11,9环氧乙烷-前列腺素H2）是一种选择性的前列腺素H2（PGH2/血栓素A2（TxA2）（TP）受体激动剂。PGH2和TxA2受体都是G-蛋白偶联受体。

体外：U46619对人血小板显示双相效应。在该化合物浓度低时，发生形状变化和MLCP（EC50 = 0.035 μM和0.057 μM）；而在该化合物浓度较高时，发生血清素释放和血小板聚集（EC50 = 0.536 μM和1.31 μM）。对血小板形状变化和MLCP的效应由受体介导[3]。

体内：U46619通过激活ETA和ETB受体，引起大鼠肾皮质血管收缩和髓质血管舒张[2]。在清醒SHR（自发性高血压大鼠）中，1-100 nmol/kg U-46619 (i.c.v.)诱导剂量相关性的血压增加，但对心率没有显著影响[1]。

临床试验：目前尚未进行临床研究。

参考文献：
[1] Sirén AL, SvartstrμM-Fraser M, Paakkari I. Central cardiovascular effects of the endoperoxide analogue U-46619 in rats. Prostaglandins Leukot Med. 1985 Mar;17(3):381-6.
[2] Hantz H, Adesuyi A, Adebayo O. Differential effects of U46619 on renal regional hemodynamics in the rat: involvement of endothelin. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):372-6.
[3] Morinelli TA1, Niewiarowski S, Daniel JL, Smith JB. Receptor-mediated effects of a PGH2 analogue (U 46619) on human platelets. Am J Physiol. 1987 Nov;253(5 Pt 2):H1035-43.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人血小板
溶解方法	溶于乙酸甲酯，预先溶解为10 mg/ml。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	24 h
应用	在人血小板中，U46619诱导血清素释放、血小板聚集和纤维蛋白原受体，EC50值分别为0.54 ± 0.13、1.31 ± 0.34和0.53 ± 0.21 μM。
动物实验 [2]:
动物模型	自发性高血压大鼠（SHR）
给药剂量	脑室内（ICV）给药，1–100 nmol/kg
应用	在有意识的自发性高血压大鼠（SHR）中，U-46619(1–100 nmol/kg i.c.v.)引起强烈剂量相关的血压升高，但对心率无明显影响。在有意识的雄性大鼠（NR）中，血压和心率都没有显著受影响。此外，U-46619(0.1–100 nmol/kg i.c.v.)对氨基甲酸酯麻醉NR的血压、心率或通气率无明显影响。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Morinelli T A, Niewiarowski S, Daniel J L, et al. Receptor-mediated effects of a PGH2 analogue (U 46619) on human platelets[J]. American Journal of Physiology-Heart and Circulatory Physiology, 1987, 253(5): H1035-H1043. [2]. Siren A L, Svartstrm-Fraser M, Paakkari I. Central cardiovascular effects of the endoperoxide analogue U-46619 in rats[J]. Prostaglandins, Leukotrienes and Medicine, 1985, 17(3): 381-386.