| CAS NO: | 166977-43-1 |
| 包装: | 10mg |
| 市场价: | 4520元 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 380.48 |
| Cas No. | 166977-43-1 |
| Formula | C27H24O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (E)-4-(2-(5,5-dimethyl-8-phenyl-5,6-dihydronaphthalen-2-yl)vinyl)benzoic acid |
| Canonical SMILES | OC(C1=CC=C(C=C1)/C=C/C2=CC=C3C(C)(C)CC=C(C4=CC=CC=C4)C3=C2)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BMS 453是一种合成的视黄酸受体（RAR）拮抗剂[1]。
视黄酸受体（RARα、RARβ、RARγ）属于类固醇核受体超家族，视黄酸受体RARα和RARβ的表达与维甲酸的抗增殖效应相关。
在正常乳腺细胞中，BMS453抑制细胞增殖，而没有显著的细胞凋亡。BMS 453阻断细胞周期的G1/S期过渡，增加G0/G1期细胞数量，减少S期细胞数量。BMS453也增加了33倍的TGFβ活性，表明BMS453诱导潜在TGFβ向活性TGFβ的转变。在乳腺细胞中，TGFβ介导BMS453的抗增殖效应[1]。BMS 453反向抑制AP-1，而非激活RAR依赖的基因表达。在正常乳腺细胞（HMEC和184）和T47D乳腺癌细胞中，BMS453抑制T47D乳腺癌细胞与正常乳腺细胞（HMEC和184）的生长。乳腺癌细胞对BMS453具有耐受性，而正常人乳腺细胞对BMS453最为敏感。BMS453可能通过抑制转录因子如AP-1，从而抑制生长[2]。
参考文献：
[1]. Yang L, Ostrowski J, Reczek P, et al. The retinoic acid receptor antagonist, BMS453, inhibits normal breast cell growth by inducing active TGFbeta and causing cell cycle arrest. Oncogene, 2001, 20(55): 8025-8035.
[2]. Yang L, Munoz-Medellin D, Kim HT, et al. Retinoic acid receptor antagonist BMS453 inhibits the growth of normal and malignant breast cells without activating RAR-dependent gene expression. Breast Cancer Res Treat, 1999, 56(3): 277-291.
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