| CAS NO: | 867164-40-7 |
| 包装: | 10mg |
| 市场价: | 2100元 |
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 465.54 |
| Cas No. | 867164-40-7 |
| Formula | C25H31N5O4 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥109 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-N'-(2-morpholinoethyl)-N-(4-((E)-3-(6-morpholinopyridin-2-yl)acryloyl)phenyl)carbamimidic acid |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C(N/C(O)=N/CCN2CCOCC2)C=C1)/C([H])=C([H])/C3=NC(N4CCOCC4)=CC=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
靶点：Hsp70
IC50: N/A
TRC 051384属于取代的2-丙烯-1-酮类，是热休克蛋白70（HSP70）的有效诱导剂[1]。HSP70的诱导是应激细胞的自然反应，保护神经细胞免受不同的损伤，包括急性缺血。因此，HSP70的诱导提供了中风潜在的治疗靶标[1]。
体外实验：在HeLa细胞中，6.25和12.5 μM的TRC 051384诱导的HSP70参与热休克因子-1（HSF1）的激活，并引起分子伴侣和抗炎活性的增加[1]。此外，10-50 μM的TRC 051384剂量依赖性地诱导内皮细胞以及白细胞中HSPA1B的过表达[2]。
体内实验：在短暂性脑缺血中风大鼠模型中，腹腔给药9 mg/kg的TRC 051384显著降低中风相关的神经元损伤、残疾，提高存活率[1]。此外，在野生型小鼠中，腹腔给药9 mg/kg的TRC 051384延迟血栓形成，且没有增加出血风险[2]。
参考文献：
1. Mohanan A, Deshpande S, Jamadarkhana PG, Kumar P, Gupta RC, Chauthaiwale V, et al. Delayed intervention in experimental stroke with TRC 051384--a small molecule HSP70 inducer. Neuropharmacology. 2011;60(6):991-9.
2. Allende M, Molina E, Guruceaga E, Tamayo I, Gonzalez-Porras JR, Gonzalez-Lopez TJ, et al. Hsp70 protects from stroke in atrial fibrillation patients by preventing thrombosis without increased bleeding risk. Cardiovasc Res. 2016;110(3):309-18.
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