| CAS NO: | 1819363-80-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 321.37 |
| Cas No. | 1819363-80-8 |
| Formula | C19H19N3O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.15 mg/mL in DMSO; ≥2.97 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=CC=C1O)/C=C/N(C2)[C@@H]3C[C@H]2N(C4=NC=CC=C4)C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PFI 3是有效的polybromo 1和SMARCA4选择性抑制剂，Kd值分别为48和89 nM[1]。
转录激活剂BRG1（SMARCA4）是SWI/SNF家族成员，可调控转录。蛋白polybromo-1（PB1、PBRM1）是BRG1相关因子和肿瘤抑制子。
PFI 3是一种有效的polybromo 1和SMARCA4选择性抑制剂。PFI 3可结合SMARCA2和SMARCA4 bromodomains，Kd值分别为55和110 nM。PFI-3（2 μM）可抑制70%的PBRM1。在基于细胞的染色质结合试验中，PFI-3可以剂量依赖的方式替换GFP标记的SMARCA2，IC50值为5.78 μM。PFI-3是适用于研究SMARCA2/4 bromodomains的细胞通透性探针。在SMARCA4缺陷的A549、H1299和H157细胞系中，PFI-3不具有抗增殖功能，且不能从染色质中替换SMARCA2。在THP-1和MV4-11白血病细胞中，PFI 3不能诱导抗癌表型[1]。
参考文献：
[1]. Vangamudi B, Paul TA, Shah PK, et al. The SMARCA2/4 ATPase domain surpasses the bromodomain as a drug target in SWI/SNF mutant cancers: Insights from cDNA rescue and PFI-3 inhibitor studies. Cancer Res, 2015, pii: canres.3798.2015.
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