| CAS NO: | 137734-88-4 |
| 包装: | 1mg |
| 市场价: | 4180元 |
| Physical Appearance | White lyophilised solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 1069.27 |
| Cas No. | 137734-88-4 |
| Formula | C53H76N14O10 |
| Solubility | Soluble to 2 mg/ml in H2O |
| Chemical Name | (S)-N1-((2S,5S,8S,14S,17S,20S)-14-(((R)-4H-imidazol-4-yl)methyl)-20-carbamoyl-1-(1H-indol-3-yl)-17-isobutyl-8-isopropyl-5,22-dimethyl-3,6,9,12,15,18-hexaoxo-4,7,10,13,16,19-hexaazatricosan-2-yl)-2-((R)-2-amino-3-phenylpropanamido)pentanediamide |
| Canonical SMILES | O=C([C@H](CC(C)C)NC([C@H](C[C@H]1N=CN=C1)NC(CNC([C@H](C(C)C)NC([C@H](C)NC([C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C23)NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@@H](CC4=CC=CC=C4)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N[C@H](C(N)=O)CC(C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
蛙皮素(Bombesin)对胃肠道和摄食行为具有作用.蛙皮素作用于两种受体,包括与神经介素B具有高亲和力的受体以及与蛙皮素和胃泌素释放肽(GRP)具有高亲和力的受体.BIM 187是蛙皮素的新型多肽,而BIM 189是一种有效的蛙皮素拮抗剂.
体外实验:蛙皮素主要刺激蛙皮素高亲和力受体,BIM 187([D-Phe I ,Leu 8'9 ]litorin-NHe)是一个新型蛙皮素激动剂,刺激蛙皮素/GRP受体类型[2].
在体实验:通过研究蛙皮素引发的饱腹感机制,我们研究一天饲喂6小时的大鼠中BIM187对食物摄入的效果.4 μg/kg的BIM 187在30分钟时显著降低食物摄取,但不改变6个小时的总食物摄取.10 mg/kg以及高剂量20 mg/kg的BIM 189对食物摄入没有影响.BIM 189选择性地减少蛙皮素诱发的饱足感,但对BIM 187诱导的饱满感没有影响[2].
临床试验:截至目前,BIM 187仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Coy D, Wang LH, Jiang NY, Jensen R. Short chain bombesin pseudopeptides with potent bombesin receptor antagonist activity in rat and guinea pig pancreatic acinar cells. Eur J Pharmacol. 1990 Nov 6;190(1-2):31-8.
[2] Laferrère B,Leroy F,Bonhomme G,Le Gall A,Basdevant A,Guy-Grand B. Effects of bombesin, of a new bombesin agonist (BIM187) and a new antagonist (BIM189) on food intake in rats, in relation to cholecystokinin. Eur J Pharmacol.1992 Apr 29;215(1):23-8.
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