| CAS NO: | 128253-31-6 |
| 包装: | 1mg |
| 市场价: | 2620元 |
| Physical Appearance | Beige solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 361.43 |
| Cas No. | 128253-31-6 |
| Formula | C23H23NO3 |
| Solubility | <36.14mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | (S)-2-cyclopentyl-2-(4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl)acetic acid |
| Canonical SMILES | OC([C@H](C(C=C1)=CC=C1OCC2=NC3=CC=CC=C3C=C2)C4CCCC4)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BAY-X1005是5-脂氧合酶激活蛋白的选择性抑制剂[1].
5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)是一个整合蛋白,在5-脂氧合酶(5-LOX)的活化和白三烯的合成中起重要作用,从而调节免疫应答.
BAY-X1005是白三烯合成的选择性抑制剂.BAY-X1005结合FLAP并抑制5-LOX从细胞质易位到细胞膜[1].BAY-X1005抑制LTB4合成,在人\大鼠和小鼠中分离的PMNL的IC50值分别为0.22\0.026和0.039 μM,抑制小鼠巨噬细胞LTC4的合成,IC50值为0.021 μM [2].
在花生四烯酸诱导的小鼠耳炎症试验中,BAY-X1005抑制髓过氧化物酶活性和水肿的形成,ED50值分别为7.9和48.7[2].
此外,100 mg/kg 的BAY-X1005以剂量依赖的方式将血小板活化因子诱导的小鼠死亡降低了51％.在动物模型中,BAY-X1005抑制LTB4和LTC4的合成,从而降低水肿形成以及血管中炎症和白细胞迁移[3].
参考文献：
[1]. Hatzelmann A, Fruchtmann R, Mohrs KH, et al. Mode of action of the leukotriene synthesis (FLAP) inhibitor BAY X 1005: implications for biological regulation of 5-lipoxygenase. Agents Actions, 1994, 43(1-2): 64-68.
[2]. Müller-Peddinghaus R, Fruchtmann R, Ahr HJ, et al. BAY X1005, a new selective inhibitor of leukotriene synthesis: pharmacology and pharmacokinetics. J Lipid Mediat, 1993, 6(1-3): 245-248.
[3]. Müller-Peddinghaus R, Kohlsdorfer C, Theisen-Popp P, et al. BAY X1005, a new inhibitor of leukotriene synthesis: in vivo inflammation pharmacology and pharmacokinetics. J Pharmacol Exp Ther, 1993, 267(1): 51-57.
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