| CAS NO: | 864249-60-5 |
| 包装: | 10mg |
| 市场价: | 5640元 |
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 461.56 |
| Cas No. | 864249-60-5 |
| Formula | C29H27N5O |
| Solubility | <49.8mg/ml in DMSO;<49.8mg/ml in ethanol |
| Chemical Name | (S)-2-((2-amino-3-phenylpropyl)amino)-3-methyl-5-(naphthalen-2-yl)-6-(pyridin-4-yl)pyrimidin-4(3H)-one |
| Canonical SMILES | O=C1N(C)C(NC[C@H](CC2=CC=CC=C2)N)=NC(C3=CC=NC=C3)=C1C4=CC=C5C(C=CC=C5)=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AMG 548是p38α的强效选择性抑制剂,对p38α\p38β\p38γ和p38δ的IC50值分别为0.5\3.6\2600和4100 nM.
P38促分裂原活化蛋白激酶(P38)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,响应于多种细胞应激,包括炎性细胞因子\渗透压休克\紫外线\脂多糖(LPS)和生长因子.P38α激酶在转录和翻译水平参与TNFα和IL-1β的生物合成[1][2].
AMG 548是p38α的强效选择性抑制剂.在拮抗酶片段互补(EFC)和β连环蛋白驱动的萤光素酶(SuperTOPflash)报告基因实验中,由于与另一个激酶的交叉反应,AMG 548抑制Wnt/β-catenin信号.AMG 548 对17种激酶的抑制超过80％.在U2OS-EFC细胞中,AMG 548抑制在Wnt/β-catenin信号传导活化中起重要作用的CKIδ和CKIε.此外,抑制细胞中CKIδ/ε所需要的AMG 548浓度与EFC和TOPflash实验中抑制Wnt/β-catenin信号传导的AMG 548浓度接近,这表明AMG548抑制Wnt/β-catenin信号是由对CKIδ/ε的抑制介导的[3].
参考文献：
[1]. Dominguez C, Powers DA, Tamayo N. p38 MAP kinase inhibitors: many are made, but few are chosen. Curr Opin Drug Discov Devel, 2005, 8(4): 421-430.
[2]. Lee MR, Dominguez C. MAP kinase p38 inhibitors: clinical results and an intimate look at their interactions with p38alpha protein. Curr Med Chem, 2005, 12(25): 2979-2994.
[3]. Verkaar F, van der Doelen AA, Smits JF, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/. Chem Biol, 2011, 18(4): 485-494.
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