| CAS NO: | 1276121-88-0 |
| 包装: | 10mg |
| 市场价: | 5980元 |
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 374.46 |
| Cas No. | 1276121-88-0 |
| Formula | C21H18N4OS |
| Solubility | <14.98mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | (R)-10-methyl-3-(6-methylpyridin-3-yl)-11,12-dihydro-10H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-ol |
| Canonical SMILES | CC1=NC=C(C2=NC(C=CC(S3)=C4C5=C3C(O)=N[C@](CN5)([H])C)=C4C=C2)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PF-3644022是促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)活化蛋白激酶2(MK2)的有效选择性抑制剂,Ki值为3 nM[1]
PF-3644022是第一个急性和慢性炎症模型的口服MK2抑制剂.PF-3644022可逆的ATP竞争性抑制MK2酶的活性,与人的200种激酶相比具有较好的选择性[1].
在人U937单核细胞系或外周血单核细胞中,PF-3644022有效抑制TNF生成,IC50值为160 nM.在LPS刺激的人全血中,PF-3644022阻断TNF和IL-6的生成,IC50值分别为1.6和10.3 μM.在U937细胞和血液中,肿瘤坏死因子(TNF)的抑制与磷酸化热休克蛋白27的抑制密切相关,热休克蛋白27是MK2活性的目标生物标志物[1].
在LPS诱导的TNF大鼠模型中,PF-3644022在慢性炎症模型中的疗效与维持Cmin高于EC50密切相关.在慢性链球菌细胞壁诱导的关节炎模型和大鼠急性LPS诱导的TNF模型中,PF-3644022具有有效的口服活性和良好的药代动力学参数[1].
参考文献：
1. Mourey RJ, Burnette BL, Brustkern SJ et al. A benzothiophene inhibitor of mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 inhibits tumor necrosis factor alpha production and has oral anti-inflammatory efficacy in acute and chronic models of inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jun;333(3):797-807. doi: 10.1124/jpet.110.166173. Epub 2010 Mar 17.
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