| CAS NO: | 133550-35-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 280.28 |
| Cas No. | 133550-35-3 |
| Formula | C16H12N2O3 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenylacrylamide |
| Canonical SMILES | OC1=CC(/C=C(C#N)/C(NC2=CC=CC=C2)=O)=CC=C1O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AG 494是一种强效的和选择性的EGFR抑制剂,IC 50值为0.7 μM.
表皮生长因子受体(EGFR)是表皮生长因子的细胞表面受体,在肿瘤侵袭和癌细胞增殖中起重要作用.
AG 494是一种强效的和选择性的EGFR抑制剂.AG 494抑制EGFR和HER-2的自磷酸化,IC50值分别为1.1和39 μM.在DHER-14细胞中,AG 494抑制Cdk2的活化和EGF依赖性DNA合成[1].AG 494将细胞阻滞在晚G1期和S期,并通过磷酸化Cdk2上的酪氨酸15抑制Cdk2的活化[2].表皮生长因子(EGF)增加(骨形态发生蛋白)BMP9诱导的间质干细胞(MSCs)的成骨标记物,这被AG-494时间和剂量依赖性地抑制[3].在人前列腺(DU145)和肺(A549)癌细胞系中,AG494剂量依赖性地可逆地显著抑制自分泌生长.此外,在两种细胞系中,AG494诱导细胞凋亡并阻滞细胞生长在G1期[4].
参考文献：
[1]. Osherov N, Levitzki A. Tyrphostin AG 494 blocks Cdk2 activation. FEBS Lett, 1997, 410(2-3): 187-190.
[2]. Kleinberger-Doron N, Shelah N, Capone R, et al. Inhibition of Cdk2 activation by selected tyrphostins causes cell cycle arrest at late G1 and S phase. Exp Cell Res, 1998, 241(2): 340-351.
[3]. Liu X, Qin J, Luo Q, et al. Cross-talk between EGF and BMP9 signalling pathways regulates the osteogenic differentiation of mesenchymal stem cells. J Cell Mol Med, 2013, 17(9): 1160-1172.
[4]. Bojko A1, Reichert K, Adamczyk A, et al. The effect of tyrphostins AG494 and AG1478 on the autocrine growth regulation of A549 and DU145 cells. Folia Histochem Cytobiol, 2012, 50(2): 186-195.
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