| CAS NO: | 1216574-52-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Desiccate at RT |
| M.Wt | 426.9 |
| Cas No. | 1216574-52-5 |
| Formula | C23H22N2O4·HCl |
| Solubility | insoluble in ethanol;<11.71mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | ethyl 6-(benzyloxy)-4-(methoxymethyl)-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate |
| Canonical SMILES | CCOC(C1=NC=C2C(C3=C(N2)C=CC(OCC4=CC=CC=C4)=C3)=C1COC)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：1 nM
ZK-93423是来自β咔啉家族的一种抗焦虑药，是一种非苯二氮卓类 GABAA受体激动剂。GABAA受体是一种配体门控离子通道和离子型受体。
体外：完全激动剂ZK-93423是非亚型选择性的，并且等效刺激含有α1、α2、α3和α5亚基的GABAA受体[α1β32 (Ki = 4.1 nM), α2β32 (Ki = 4.2 nM), α3β32 (Ki = 6.0 nM), α5β32 (Ki = 4.5 nM), α6β32 (Ki >1000 nM)] [1]。ZK-93423也被用来作为开发新的和改进的β-咔啉衍生物的基础，并帮助定位GABAA受体的结合位点。在训练区分盐和PTZ的大鼠中，ZK 93423拮抗PTZ提示，这表明ZK 93423可能表现出抗焦虑特性[2。
体内：ZK 93423对动物焦虑模型，包括社交、vogel、geller serfte、4板测试和高架十字迷宫表现出抗焦虑作用。引起焦虑和抗焦虑作用由BDZ结合位点介导[3]。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1] Cox ED, Diaz-Arauzo H, Huang Q, Reddy MS, Ma C, Harris B, McKernan R, Skolnick P, Cook JM. Synthesis and evaluation of analogues of the partial agonist 6-(propyloxy)-4-(methoxymethyl)-beta-carboline-3-carboxylic acid ethyl ester (6-PBC) and the full agonist 6-(benzyloxy)-4-(methoxymethyl)-beta-carboline-3-carboxylic acid ethyl ester (Zk 93423) at wild type and recombinant GABAA receptors. J Med Chem. 1998 Jul 2;41(14):2537-52.
[2] Stephens DN, Shearman GT, Kehr W. Discriminative stimulus properties of beta-carbolines characterized as agonists and inverse agonists at central benzodiazepine receptors. Psychopharmacology (Berl). 1984;83(3):233-9.
[3] File SE, Baldwin HA. Effects of beta-carbolines in animal models of anxiety. Brain Res Bull. 1987 Sep;19(3):293-9.
m.cnreagent.com