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(±)-SLV 319
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
(±)-SLV 319图片
CAS NO:362519-49-1
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt487.4
Cas No.362519-49-1
FormulaC23H20Cl2N4O2S
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(S,E)-3-(4-chlorophenyl)-N-((4-chlorophenyl)sulfonyl)-N'-methyl-4-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboximidamide
Canonical SMILESClC1=CC=C(C=C1)C2=NN(/C(NS(=O)(C(C=C3)=CC=C3Cl)=O)=N\C)C[C@@H]2C4=CC=CC=C4
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

SLV 319也被称为ibipinabant,是CB1的拮抗剂,IC50值为22 nM [1,2]。

主要有两种类型的大麻素受体,即CB1和CB2。其内源性配体主要为anandamide和2-AG。大麻素受体和其内源性配体在食物摄取和能量代谢的控制中发挥重要作用。这种内源性大麻素系统的刺激引发代谢过程并导致脂肪生成、体重增加、胰岛素抵抗、血脂异常和葡萄糖稳态受损[2]。

在C2C12小鼠成肌细胞模型中,暴露于浓度逐渐增加的ibipinabant中,测试的最高浓度为100 μM,处理24小时可显著降低细胞活力至73 ± 5%。在该浓度下药物处理48小时后,只有33 ± 4%的细胞保持存活。细胞内活性氧(ROS)的生成是线粒体功能的指标。与对照组相比,100 μM的ibipinabant处理8小时后,C2C12成肌细胞中ROS的生成增加超过2倍 [3]。

CB1受体占有率与增加多巴胺(DA)以及去甲肾上腺素(NE)释放的效力相关。在内侧前额叶皮质(mPFC)中,10 mg/kg的SLV 319显著增加细胞外DA水平。10 mg/kg 剂量的SLV 319和SR141716A效应的时间进程在30和180分钟具有相似的峰值效应。但SLV 319对DA释放更为明显的双向效应。在大鼠中,10 mg/kg 的SLV319给药显著增加胞外3,4-二羟基苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的浓度,以及DA和NE代谢物的浓度[4]。

参考文献:
[1].  Srivastava BK, Soni R, Joharapurkar A, et al. Bioisosteric replacement of dihydropyrazole of 4S-(-)-3-(4-chlorophenyl)-N-methyl-N’-[(4-chlorophenyl)-
sulfonyl]-4-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-caboxamidine (SLV-319) a potent CB1 receptor antagonist by imidazole and oxazole.  Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2008, 18(3): 963-968.
[2].  Chorvat RJ, Berbaum J, Seriacki K, et al. JD-5006 and JD-5037: peripherally restricted (PR) cannabinoid-1 receptor blockers related to SLV-319 (Ibipinabant) as metabolic disorder therapeutics devoid of CNS liabilities. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2012, 22(19): 6173-6180.
[3].  Schirris TJJ, Ritschel T, Renkema GH, et al. Mitochondrial ADP/ATP exchange inhibition: a novel off-target mechanism underlying ibipinabant-induced myotoxicity. Scientific reports, 2015, 5.
[4].  Need AB, Davis RJ, Alexander-Chacko JT, et al. The relationship of in vivo central CB1 receptor occupancy to changes in cortical monoamine release and feeding elicited by CB1 receptor antagonists in rats. Psychopharmacology, 2006, 184(1): 26-35.