| CAS NO: | 1394854-51-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | Off-white solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 417.5 |
| Cas No. | 1394854-51-3 |
| Formula | C24H27N5O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥17.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥19.5 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | ethyl 3-((6-(4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-yl)-2-(pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)propanoate |
| Canonical SMILES | CCOC(CCNC1=CC(N2CCC3=CC=CC=C3CC2)=NC(C4=CN=CC=C4)=N1)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GSK J5是GSK J4的非活性异构体,也是非活性对照GSK J2的细胞可渗透性酯衍生物。
赖氨酸特异性脱甲基酶6B(KDM6B)，也称为含Jumonji域的蛋白质D3（JMJD3），研究发现KDM6B在AML患者中过表达过高，这些患者的预后较差。KDM6B特异性药理抑制剂GSK-J4在AML细胞系和AML患者新鲜分离的BM单核细胞（MNC）中有着显着诱导抗增殖作用，同时H3K27me3水平也不断提高。GSK-J4还在体外导致细胞凋亡和细胞周期停滞，并在体内减少了AML异种移植小鼠模型的肿瘤负担。值得注意的是，在人AML异种移植小鼠模型中，注射GSK-J4减弱了疾病进展。用GSK-J4治疗主要导致DNA复制和细胞周期相关途径的下调，并阻止了促进癌症关键基因HOX的表达。ChIP-qPCR验证了这些HOX基因转录起始位点中H3K27me3的富集增加[1]。
[1]. Li Y, Zhang M, Sheng M, Zhang P, Chen Z, Xing W, Bai J, Cheng T, Yang FC, Zhou Y. Therapeutic potential of GSK-J4, a histone demethylase KDM6B/JMJD3 inhibitor, for acute myeloid leukemia. J Cancer Res Clin Oncol. 2018 Jun;144(6):1065-1077. doi: 10.1007/s00432-018-2631-7. Epub 2018 Mar 28. PubMed PMID: 29594337; PubMed Central PMCID: PMC5948279.
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