| CAS NO: | 1359164-11-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 527.48 |
| Cas No. | 1359164-11-6 |
| Formula | C26H24F7N3O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-(2-fluoro-4'-((4-(pyridin-4-ylmethyl)piperazin-1-yl)methyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)propan-2-ol |
| Canonical SMILES | FC1=CC(C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)=CC=C1C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC4=CC=NC=C4)CC3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SR 2211是一种有效的和选择性的RORγ反向激动剂，IC50值为320 nM[1]。
RAR相关孤儿受体γ（RORγ）是一种核受体和DNA结合转录因子。RORγ在调节昼夜节律及Th17细胞的分化中起重要作用[2]。
SR 2211是一种有效的和选择性的RORγ反向激动剂。SR2211与RORγ结合，Ki值为105 nM。SR2211（10 μM）抑制90%的RORγ活性，而不影响RORα和法尼醇X受体（FXR）的转录活性。SR2211可微弱激活肝X受体α（LXRα）。在EL-4小鼠T淋巴细胞的细胞系中，SR2211（5 μM）之后用PMA/ionomycin处理可显著抑制IL-17和IL-23受体的表达，呈现剂量依赖的方式[1]。在Th17极化条件下的丰富naive CD4+ T细胞中，SR2211显著抑制IL-17的产生，表明SR2211抑制Th17细胞分化。在LPS刺激的RAW 264.7细胞中，SR2211（5 μM）抑制TNFα、IL-1β和IL-6的表达，它们都是促炎细胞因子，在关节炎（RA）的发病中扮演重要作用[2]。
在CIA小鼠模型中，SR2211（20 mg/kg）以剂量依赖的方式抑制关节炎的发展[2]。
参考文献：
[1]. Kumar N, Lyda B, Chang MR, et al. Identification of SR2211: a potent synthetic RORγ-selective modulator. ACS Chem Biol, 2012, 7(4): 672-677.
[2]. Chang MR, Lyda B, Kamenecka TM, et al. Pharmacologic Repression of Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Nuclear Receptor γ Is Therapeutic in the Collagen-Induced Arthritis Experimental Model. Arthritis Rheumatol, 2014, 66(3): 579-588.
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