G-1

立即咨询

G-1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:	881639-98-1
包装:	10mg
市场价:	1500元

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A crystalline solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	412.28
Cas No.	881639-98-1
Formula	C₂₁H₁₈BrNO₃
Solubility	≥41.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-bromobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl)ethan-1-one
Canonical SMILES	CC(C1=CC=C(C([C@@]2([H])[C@]3([H])CC=C2)=C1)N[C@H]3C4=C(Br)C=C(OCO5)C5=C4)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

G-1是一种有效的和选择性的GPR30激动剂，EC50值为2 nM[1]。

G蛋白偶联受体30（GPR30）是一种整合膜蛋白，位于内质网中，与雌二醇和醛固酮具有高亲和性。GPR30参与多种细胞内信号通路[1]。

G-1是一种有效的和选择性的GPR30激动剂。在表达GPR30的细胞中，G-1与荧光雌激素竞争结合，Ki值为11 nM。而在表达ERɑ和ERβ的细胞中，当其浓度高达1 μM时仍没有实质性的结合。在表达GPR30的COS7细胞中，G-1以剂量依赖的方式显著增加细胞内钙离子的浓度，EC50值为2 nM。在仅表达GPR30的SKBr3乳腺癌细胞中，G-1激活PI3K，导致PIP3的核积累[1]。

在双侧卵巢切除（OVX）的雌性Sprague-Dawley大鼠中，ISO（85 mg/kg，17天）给药后获得心衰模型。G-1（120 μg/kg，14天）减少心脏纤维化和脑内利钠肽的浓度，增加心脏收缩。G-1还增加β2-AR的表达，并使β1-AR的表达标准化[2]。

参考文献：

[1]. Bologa CG, Revankar CM, Young SM, et al. Virtual and biomolecular screening converge on a selective agonist for GPR30. Nat Chem Biol, 2006, 2(4): 207-212.

[2]. Kang S, Liu Y, Sun D, et al. Chronic activation of the G protein-coupled receptor 30 with agonist G-1 attenuates heart failure. PLoS One, 2012, 7(10): e48185.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	SKBr3乳腺癌细胞和MCF7细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	10 nM
实验结果	在仅表达GPR30的SKBr3细胞以及表达GPR30和ERα/β的MCF7细胞中，G-1促进PIP3于细胞核内积累。此外，G-1抑制SKBr3和MCF7细胞迁移，其IC50值分别为0.7 nM和1.6 nM。因此，在含ERs的细胞中，G-1可以选择性地结合GPR30，激活内源性表达的GPR30，诱发各种生理反应，如抑制细胞迁移。
动物实验 [2]:
动物模型	接受双侧卵巢切除术并伴有心衰的雌性Sprague-Dawley大鼠
给药剂量	120 μg/kg；持续14天
实验结果	在接受双侧卵巢切除术的并伴有心衰的雌性Sprague-Dawley大鼠中，G-1治疗降低了脑钠肽的浓度、抑制心脏纤维化并促进心脏收缩。G-1通过恢复β1-AR表达和上调β2-AR表达以持续激活GPR30，从而缓解心力衰竭。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Bologa CG, Revankar CM, Young SM, et al. Virtual and biomolecular screening converge on a selective agonist for GPR30. Nat Chem Biol, 2006, 2(4): 207-212. [2]. Kang S, Liu Y, Sun D, et al. Chronic activation of the G protein-coupled receptor 30 with agonist G-1 attenuates heart failure. PLoS One, 2012, 7(10): e48185.