| CAS NO: | 126150-97-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 764.68 |
| Cas No. | 126150-97-8 |
| Formula | C34H40N2O18 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.3 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Canonical SMILES | O=C(CN(CC(OCOC(C)=O)=O)C1=CC=CC=C1OCCOC2=CC=CC=C2N(CC(OCOC(C)=O)=O)CC(OCOC(C)=O)=O)OCOC(C)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BAPTA-AM是一种选择性钙螯合剂[1].
Ca2+是最普遍存在的功能广泛的胞内信号分子之一,可控制多个细胞过程,如神经递质释放\所有肌细胞类型的收缩和受精[4].
BAPTA-AM是一种选择性的细胞膜可透过的钙螯合剂.在人类白血病细胞系HL-60和U937中,BAPTA/AM(10 μM)可诱导核小体间的DNA剪切和经典凋亡形态.并且,BAPTA/AM可提高胞内Ca2+,下调c-jun[1].在牛嗜铬细胞中,APTA-AM(50 μM)可迅速可逆地抑制50%的Ca2+活化的K+(I(KCa))和电压门控的K+(I(K))[2].在HEK 293细胞中,BAPTA-AM可以浓度依赖的方式抑制hERG(Kv11.1)\hKv1.3和hKv1.5通道,IC50值分别为1.3\1.45和1.23 μM,这依赖于通道开放[3].
在swiss小鼠中,BAPTA-AM可抑制乙醇导致的运动刺激,并能逆转乙醇诱导的催眠作用.在雄性C57BL/6J小鼠中,BAPTA-AM可以剂量依赖的方式降低乙醇消耗[4].
参考文献：
[1]. Grant S, Freemerman AJ, Gregory PC, et al. Induction of apoptotic DNA fragmentation and c-jun downregulation in human myeloid leukemia cells by the permeant Ca2+ chelator BAPTA/AM. Oncol Res, 1995, 7(7-8): 381-392.
[2]. Urbano FJ, Buo W. BAPTA-AM blocks both voltage-gated and Ca2+-activated K+ currents in cultured bovine chromaffin cells. Neuroreport, 1998, 9(15): 3403-3407.
[3]. Tang Q, Jin MW, Xiang JZ, et al. The membrane permeable calcium chelator BAPTA-AM directly blocks human ether a-go-go-related gene potassium channels stably expressed in HEK 293 cells. Biochem Pharmacol, 2007, 74(11): 1596-1607.
[4]. Balio P, Monferrer L, Pastor R, et al. Intracellular calcium chelation with BAPTA-AM modulates ethanol-induced behavioral effects in mice. Exp Neurol, 2012, 234(2): 446-453.
| 细胞实验 [1, 2]: | |
细胞系 | 人白血病细胞系HL-60和U937，牛嗜铬细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于16.3 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | 10 μM，50 μM，6 h |
应用 | 在人白血病细胞系HL-60和U937中，BAPTA/AM（10 μM）诱导产生经典的凋亡形态，BAPTA/AM（50 μM）诱导产生一些非典型特征，例如细胞肿胀及染色质聚集。BAPTA-AM（50 μM）的灌注引起IKCa和IK快速（<60s）及可逆阻滞（~50％）。用BAPTA/AM（50 μM，30分钟）或用BAPTA的非通透活性形式（在移液管溶液中10 mM）进行预孵育，永久阻断IKCa。在BAPTA加载或BAPTA-AM预培养后，BAPTA-AM超灌注（50 μM）阻断IK（~53％）。 |
| 动物实验 [3]: | |
动物模型 | Swiss (RjOrl)小鼠，雄性C57BL/6J小鼠 |
给药剂量 | 0–10 mg/kg，30 min |
应用 | 在Swiss (RjOrl)小鼠中，用BAPTA-AM（0-10 mg/kg，30分钟）预处理在不改变基础运动的条件下阻止了乙醇产生的运动刺激。BAPTA-AM逆转乙醇诱导的催眠作用。在黑暗喝酒方法之后，给予雄性C57BL/6J小鼠20％v/v乙醇、自来水或0.1％甜味水。BAPTA-AM预处理（0-5 mg/kg）以剂量依赖性方式降低乙醇消耗，而对水和甜水摄入不受影响。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Grant S, Freemerman AJ, Gregory PC, et al. Induction of apoptotic DNA fragmentation and c-jun downregulation in human myeloid leukemia cells by the permeant Ca2+ chelator BAPTA/AM. Oncol Res, 1995, 7(7-8): 381-392. [2]. Urbano FJ, Buo W. BAPTA-AM blocks both voltage-gated and Ca2+-activated K+ currents in cultured bovine chromaffin cells. Neuroreport, 1998, 9(15): 3403-3407. [3] Balio P, Monferrer L, Pastor R, et al. Intracellular calcium chelation with BAPTA-AM modulates ethanol-induced behavioral effects in mice. Exp Neurol, 2012, 234(2): 446-453. | |
| Description | BAPTA-AM是一种选择性的细胞膜可透过的钙螯合剂. | |||||
| 靶点 | ||||||
| IC50 | ||||||
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