化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 464.95 |
| Cas No. | 1214265-56-1 |
| Formula | C24H25ClN6O2 |
| Solubility | ≥23.25 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | N-(3-((5-chloro-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamide |
| Canonical SMILES | C=CC(NC1=CC=CC(OC2=NC(NC3=CC=C(N4CCN(C)CC4)C=C3)=NC=C2Cl)=C1)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
WZ3146是一种新型不可逆的抑制剂，可有效抑制EGFR（L858R）和EGFR（E746_A75）磷酸化，IC50值均为2 nM。
WZ3146可在非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系中抑制EGFR磷酸化[1]。WZ3146可抑制包含EGFR T790M的细胞系生长。此外，对重组EGFR T790M激酶与WZ3146孵育的电喷雾质谱分析表明，一个抑制剂分子的化学计量数加入到蛋白中。修饰蛋白的胃蛋白酶消化串联质谱分析表明，Cys 797是修饰位点，表明WZ3146与EGFR之间形成共价键[2]。
参考文献：
[1] Thanyanan Reungwetwattana, Saravut J. Weroha, Julian R. Molina. Oncogenic Pathways, Molecularly Targeted Therapies, and Highlighted Clinical Trials in Non–Small-Cell Lung Cancer (NSCLC). Clinical Lung Cancer, Volume 13, Issue 4, July 2012, Pages 252-266
[2] Zhou W1, Ercan D, Chen L, Yun CH, Li D, Capelletti M, Cortot AB, Chirieac L, Iacob RE, Padera R, Engen JR, Wong KK, Eck MJ, Gray NS, Jnne PA. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M. Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4.
生物活性
| Description | WZ3146是一种有效的和不可逆的突变EGFR抑制剂，对EGFR（L858R）和EGFR（E746_A75）的IC50值均为2 nM。 |
| 靶点 | EGFR(L858R) | EGFR(E746_A750) | | | | |
| IC50 | 2 nM | 2 nM | | | | |
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