(+)-MK 801 Maleate

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(+)-MK 801 Maleate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

77086-22-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	337.37
Cas No.	77086-22-7
Formula	C₂₀H₁₉NO₄
Solubility	≥16.85 mg/mL in DMSO; ≥28.5 mg/mL in EtOH; ≥5.12 mg/mL in H2O
Chemical Name	(5S,10R)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-5,10-epiminodibenzo[a,d][7]annulene maleate
Canonical SMILES	C[C@]1(N2)C3=C(C=CC=C3)C[C@@H]2C4=C1C=CC=C4.O=C(O)/C=C\C(O)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

(+)-MK 801是一种有效的NMDA拮抗剂，Ki值为30.5 nM[1]。

MK 801是一种有效的抗惊厥剂，具有抗焦虑和交感神经特性，是一种NMDA的非竞争性抑制剂。MK 801可进入中枢神经系统。在体外试验中，MK 801以饱和的方式结合大鼠脑皮质膜，具有高亲和性。即使MK 801浓度高达100 μM，这种结合仍是可逆的。这种结合具有区域特异性。多数结合位点位于海马体。在大鼠皮质切片中，MK 801可有效地和高选择性地阻断对NMDA的去极化应答。这一效果是持续的。这种阻断也可抑制河豚毒素或其他神经毒素诱导的癫痫样活动[1]。

参考文献：
[1] Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL . The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	来自胎儿大鼠脑的原代混合神经元/胶质细胞培养物。
溶解方法	在DMSO的溶解度>16.9mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	10μM，30分钟
应用	在混合神经元/胶质细胞培养物中，NMDA诱导细胞凋亡。在轻度兴奋性毒性损伤的情况下，本研究表明MK 801对凋亡性细胞死亡的减弱作用。
动物实验 [2]:
动物模型	C57BL / 6; BALB / c小鼠
剂量	皮下或腹腔注射，0.1 mg kg(-1)
应用	对于长期性地C57BL / 6慢性应激组，MK 801防止体重增加赤字。对于C57BL / 6组，慢性MK 801产生毛皮状态的改变。在长期应激的C57BL / 6小鼠的CA1层中，MK 801诱导VGLUT1免疫反应性的增加。对于BALB / c组，MK 801增强了慢性应激组DG中的BDNF mRNA。在慢性应激的BALB / c小鼠中，MK 801阻止了CA3层中应激诱导的VGLUT3免疫反应性上调。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Wise-Faberowski L,Pearlstein RD,Warner DS., et al. NMDA-induced apoptosis in mixed neuronal/glial cortical cell cultures: the effects of isoflurane and dizocilpine. J Neurosurg Anesthesiol.2006 Oct;18(4):240-6. [2].Farley S, Dumas S, El Mestikawy S ., et al. Increased expression of the Vesicular Glutamate Transporter-1 (VGLUT1) in the prefrontal cortex correlates with differential vulnerability to chronic stress in various mouse strains: effects of fluoxetine and MK-801. Neuropharmacology. 2012 Jan;62(1):503-17.