| CAS NO: | 896705-16-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 360.41 |
| Cas No. | 896705-16-1 |
| Formula | C21H20N4O2 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥7.4 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-(2-(dimethylamino)ethyl)-12-oxo-12H-benzo[g]pyrido[2,1-b]quinazoline-4-carboxamide |
| Canonical SMILES | O=C1C2=C(C=C(C=CC=C3)C3=C2)N=C4C(C(NCCN(C)C)=O)=CC=CN41 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BMH-21是平面杂环小分子DNA嵌入剂,抑制聚合酶I活性的IC50值为0.06 M[1].
与DNA相互作用是多类抗癌药的公认特性,通过三种典型的结合形式与双螺旋DNA发生相互作用,即DNA插入\凹槽结合和共价相互作用.[1]
BMH-21可插入dsDNA,并对富含GC的DNA序列有偏爱性.BMH-21对人类癌细胞系具有广泛的细胞毒性,作用方式不依赖p53,而p53被广泛认为是多种细胞毒性药物的介质.BMH-21是一种新的抑制RNA聚合酶I(Pol I)转录的制剂,可结合核糖体(r)DNA,阻断Pol I并降解Pol I大催化亚基RPA194.BMH-21可引起核仁结构的解体.[1] BMH-21可诱导人类前列腺组织上皮隔的p53表达,表明其组织渗透性.[2]
参考文献：
[1]. Colis L, Peltonen K, Sirajuddin P et al. DNA intercalator BMH-21 inhibits RNA polymerase I independent of DNA damage response. Oncotarget. 2014 Jun 30;5(12):4361-9.
[2]. Peltonen K, Colis L, Liu H et al. Identification of novel p53 pathway activating small-molecule compounds reveals unexpected similarities with known therapeutic agents. PLoS One. 2010 Sep 27;5(9):e12996.
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