| CAS NO: | 738606-46-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 344.49 |
| Cas No. | 738606-46-7 |
| Formula | C19H36O5 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥97.6 mg/mL in DMSO; ≥42.5 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 8-hydroxy-2,2,14,14-tetramethylpentadecanedioic acid |
| Canonical SMILES | OC(C(C)(C)CCCCCC(O)CCCCCC(C)(C)C(O)=O)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ETC-1002是一种可口服的ACL抑制剂（IC50= 29 μM）和AMPK激活剂。
在体外，ETC-1002可提高AMP活化的蛋白激酶（AMPK）磷酸化水平，降低MAP激酶活性，并能减少促炎细胞因子和趋化因子的合成。这些对炎症可溶性介质的效果可被LKB1 siRNA显著抵消，表明ETC-1002可活化AMPK，并通过LKB1依赖的机制发挥其抗炎活性[1]。
在体内， ETC-1002可抑制巯基乙酸诱导的淋巴细胞流入小鼠腹腔。在饮食诱发肥胖的小鼠模型中，ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，并能减弱巨噬细胞特异标记物4F/80的表达。[1]
在临床试验中，ETC-1002可降低低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）和其他脂类，并能提高2型糖尿病和高胆固醇血症病人中高敏感性C反应蛋白，而不至于恶化血糖控制。ETC-1002在这些人群中有低毒性。[2]
参考文献：
1. Filippov S1, Pinkosky SL, Lister RJ et al. ETC-1002 regulates immune response, leukocyte homing, and adipose tissue inflammation via LKB1-dependent activation of macrophage AMPK. J Lipid Res. 2013 Aug;54(8):2095-108.
2. Gutierrez MJ1, Rosenberg NL, Macdougall DE et al. Efficacy and safety of ETC-1002, a novel investigational low-density lipoprotein-cholesterol-lowering therapy for the treatment of patients with hypercholesterolemia and type 2 diabetes mellitus. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2014 Mar;34(3):676-83.
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