| CAS NO: | 1431326-61-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 303.27 |
| Cas No. | 1431326-61-2 |
| Formula | C15H24Cl2N2 |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥23.15 mg/mL in H2O; ≥6.9 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | N1-((1R,2S)-2-phenylcyclopropyl)cyclohexane-1,4-diamine |
| Canonical SMILES | NC(CC1)CCC1N[C@H]2[C@H](C3=CC=CC=C3)C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50: 小于20 nM.
赖氨酸(K)特异性去甲基酶1A简称KDM1A,又名LSD1,是白血病干细胞(LSC)潜力的关键调节剂,对于MLL-AF9的恶性转化是必须的.抑制KDM1A的表达或活性克服了AML的分化阻断.ORY-1001是KDM1A的选择性抑制剂.
体外实验:ORY-1001是对映体纯KDM1A抑制剂,对相关的FAD依赖性氨氧化酶具有高选择性.ORY-1001不抑制不相关的组蛋白修饰剂.使用ORY-1001处理THP-1细胞,以时间和剂量依赖性的方式引起me2H3K4在KDM1A靶基因上的积累,并伴随诱导分化标记物[1].
在体实验:在啮齿动物异种移植模型中,每日口服给药剂量小于0.020 mg/kg 的ORY-1001显著减少肿瘤生长.体内研究表明,ORY-1001具有较好的口服生物利用度\靶向曝露和体内活性[1].
临床试验:Oryzon华大基因宣布了ORY-1001的I期临床试验中扩展队列 (Part 2)在第一个病人中的剂量.该试验将在西班牙\英国和法国的10个中心进行.
参考文献：
[1] Tamara Maes, Iigo Tirapu, Cristina Mascaró, Alberto Ortega, Angels Estiarte, Nuria Valls, Julio Castro-Palomino, Carlos Buesa Arjol, Guido Kurz; Oryzon Genomics, S. A., Cornella de Llobregat. Preclinical characterization of a potent and selective inhibitor of the histone demethylase KDM1A for MLL leukemia. J Clin Oncol 31, 2013 (suppl; abstr e13543).
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