Rostafuroxin(PST 2238)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

156722-18-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	374.51
Cas No.	156722-18-8
Formula	C₂₃H₃₄O₄
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥12.05 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(3S,5R,8R,9S,10S,13S,14S,17S)-17-(furan-3-yl)-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,14,17-triol
Canonical SMILES	C[C@]12CC[C@@](O)([H])C[C@@]1([H])CC[C@]3([H])[C@]2([H])CC[C@@]4([C@](C5=COC=C5)(O)CC[C@]34O)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50:对Na+-K+-ATPase 的IC50为2 μM.

在高血压中观察到两种机制参与决定管状Na+重吸收的异常:细胞骨架蛋白α内收蛋白的多态性以及循环内源性哇巴因(EO)水平的增加.这两种机制均导致肾Na+-K+泵的活性和表达增加,肾Na+-K+泵是管状Na运输的驱动力.血管形态和功能的改变也与EO相关.Rostafuroxin (PST 2238)能够选择性地拮抗EO\内收升压和分子效应,是新型的口服抗高血压剂.

体外实验:在分子水平上,在肾脏中,rostafuroxin通过引发Src-表皮生长因子受体(EGFr)依赖的信号传导途径,从而导致肾Na+-K+泵\ERK酪氨酸磷酸化和激活,进而拮抗EO.在脉管系统中,rostafuroxin可以使纳摩尔哇巴因引起的肌原性紧张增加恢复正常化[1].

在体实验:在MHS大鼠中,口服给药剂量为1到100 μg/kg/day的rostafuroxin可以降低血压,但不影响心率,恢复肾脏Na+-K+-ATPase的正常活性.同样,rostafuroxin促进NUA大鼠的血压恢复正常[1].

临床试验:Rostafuroxin在I期研究中已经满足安全要求,单次或重复给药剂量达10 mg/day的Rostafuroxin具有完全耐受性,与安慰剂相比没有表现出副作用差异.在轻度高血压并发症患者的两个探索性研究中,口服剂量为0.1到1 mg/day的rostafuroxin可以有效地降低血压[1].

参考文献：
[1] Ferrari P, Ferrandi M, Valentini G, Bianchi G. Rostafuroxin: an ouabain antagonist that corrects renal and vascular Na+-K+-ATPase alterations in ouabain and adducin-dependent hypertension. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2006 Mar;290(3):R529-35.