| CAS NO: | 393105-53-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 439.38 |
| Cas No. | 393105-53-8 |
| Formula | C24H16F3NO4 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥17.6 mg/mL in DMSO; ≥53.7 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 2-(1-benzyl-5-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1H-indol-3-yl)-2-oxoacetic acid |
| Canonical SMILES | FC(F)(OC1=CC=C(C2=CC(C(C(C(O)=O)=O)=CN3CC4=CC=CC=C4)=C3C=C2)C=C1)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50:2.7 μM
纤溶酶原激活物抑制剂1(PAI-1)是纤溶酶原激活系统最重要的生理调节剂,可以抑制其靶点丝氨酸蛋白酶\组织型纤溶酶原激活物以及尿激酶型纤溶酶原激活物.PAI-1的显著升高使动脉以及静脉血栓稳定,因而有利于预防心肌梗塞后的冠状动脉闭塞以及骨科手术术后恢复期间的静脉血栓形成.Tiplaxtinin(PAI-039)是一种新型的和口服有效的PAI-1抑制剂.
体外:抗体试验表明,Tiplaxtinin抑制PAI-1.荧光光谱显示,Tiplaxtinin选择性地结合PAI-1突变体,其Kd值为480 nM.上述结合过程是饱和的,并与对蛋白的抑制相关[1].
体内:在大鼠颈动脉血栓模型中,与赋型剂组比较,口服给予1 mg/kg Tiplaxtinin延长闭塞时间并防止颈动脉血流量减少.在赋型剂组的所有大鼠中,血栓形成导致闭塞的平均时间为11分钟,同时颈动脉血流被完全阻断.在实验组中,口服给予大鼠1 mg/kg Tiplaxtinin后,平均闭塞时间大于50分钟,同时颈动脉血流减少了约50%[1].
临床试验:到目前为止,Tiplaxtinin仍然处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Elokdah H, Abou-Gharbia M, Hennan JK, McFarlane G, Mugford CP, Krishnamurthy G, Crandall DL. Tiplaxtinin, a novel, orally efficacious inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1: design, synthesis, and preclinical characterization. J Med Chem. 2004 Jul 1;47(14):3491-4.
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