| CAS NO: | 489415-96-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 527.61 |
| Cas No. | 489415-96-5 |
| Formula | C31H33N3O5 |
| Solubility | ≥52.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 4-(4-(benzyloxy)-3-methylbenzoyl)-3-hydroxy-1-(3-morpholinopropyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-pyrrol-2(5H)-one |
| Canonical SMILES | CC1=CC(C(C(C(N2CCCN3CCOCC3)C4=CC=NC=C4)=C(O)C2=O)=O)=CC=C1OCC5=CC=CC=C5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50:N/A
PCSK9是一种丝氨酸蛋白酶,主要表达于肝脏与肠道中.PCSK9通过降低肝细胞中LDLR数量以发挥作用.PCSK9酶活性使其于胞内成熟并分泌.循环PCSK9结合细胞表面的LDLR,与LDLR一起进入细胞.PCSK9还可以结合细胞内的LDLR.因此,由于PCSK9是一种主要的LDLR抑制剂,PCSK9已成为一个热门的新药靶点,有望用于治疗高胆固醇血症以及冠心病.SBC-115076是一种抗PCSK9化合物.
体外:SBC-115076可以剂量依赖性地促进DHLDL摄取,但其效果较SBC-110034弱.此外,1.6 μM SBC-115076可以将细胞内LDLR水平提升数倍[1].
体内:在饲喂高脂肪饮食的小鼠中,SBC-115076降低胆固醇水平.结果表明,相对于高脂肪饮食的动物水平,SBC-115076于给药两周后使总胆固醇水平平均降低了32%,最终使总胆固醇水平平均减少了50%并恢复至正常饮食的胆固醇水平[1].
临床试验:截至目前,SBC-115076仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Anti-proprotein convertase subtilisin kexin type 9 (anti-pcsk9) compounds and methods of using the same in the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases. Patent: WO 2014150326 A1
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