| CAS NO: | 934240-30-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 314.35 |
| Cas No. | 934240-30-9 |
| Formula | C18H19FN2O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (2S,5R)-5-(4-((2-fluorobenzyl)oxy)phenyl)pyrrolidine-2-carbimidic acid |
| Canonical SMILES | FC1=CC=CC=C1COC2=CC=C([C@@](N3)([H])CC[C@@]3([H])C(O)=N)C=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GSK1014802(CNV1014802)是一种新型的钠通道阻滞剂[1][2][3].
电压门控钠通道(Navs)是跨膜的离子通道蛋白,在细胞膜去极化时,参与Na+跨膜转运[2].
GSK1014802(CNV1014802)是一种新型的钠通道阻滞剂,同时也是一种有效的抗惊厥药.在大鼠中,GSK1014802(20 ~ 80 mg/kg,口服)呈剂量依赖性地缓解Phencyclidine(PCP)诱导的逆转学习缺陷,这表明GSK1014802有望用于治疗精神分裂症的认知症状.GSK2也是一种有效的人MAO-B抑制剂,其pIC50值为7.96,但对人MAO-A无抑制作用.GSK2抑制大鼠前脑中的MAO-B,其pKi值为7.20[1].CNV1014802状态依赖性地抑制钠通道.相对于其它Nav亚型(Nav1.1\Nav1.2\Nav1.3\Nav1.5\Nav1.6以及TTX-R),CNV1014802选择性地作用于Nav1.7亚型[2].
GSK1014802已完成了治疗腰骶神经根病的II期临床试验,正处于治疗三叉神经痛(TN)的II期临床试验.此外,CNV1014802于2013年获得了美国FDA授予的用于治疗三叉神经痛的孤儿药资格[3].
参考文献：
[1]. Large CH, Bison S, Sartori I, et al. The efficacy of sodium channel blockers to prevent phencyclidine-induced cognitive dysfunction in the rat: potential for novel treatments for schizophrenia. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 338(1): 100-113.
[2]. Bagal SK, Chapman ML, Marron BE, et al. Recent progress in sodium channel modulators for pain. Bioorg Med Chem Lett, 2014, 24(16): 3690-3699.
[3]. Zakrzewska JM, Palmer J, Ettlin DA, et al. Novel design for a phase IIa placebo-controlled, double-blind randomized withdrawal study to evaluate the safety and efficacy of CNV1014802 in patients with trigeminal neuralgia. Trials, 2013, 14: 402.
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