| CAS NO: | 1257426-19-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 436.34 |
| Cas No. | 1257426-19-9 |
| Formula | C19H15F3N4O5 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥17.6 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (S)-2-nitro-6-((6-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)pyridin-3-yl)methoxy)-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine |
| Canonical SMILES | FC(F)(OC1=CC=C(C2=NC=C(CO[C@@]3([H])CN4C=C(N(=O)=O)N=C4OC3)C=C2)C=C1)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
TBA354是一种新型抗结核药[1].
TBA354是一种含吡啶的联芳基化合物,用于对抗结核分枝杆菌.在10个检测的结核分枝杆菌菌株中,TBA-354的MIC值范围为小于0.02 μM -0.36 μM.对金黄色葡萄球菌\大肠杆菌和白色念珠菌的MIC值均大于50 μM,这表明TBA-354是一种窄谱剂.在Caco-2细胞的双向渗透实验中,1 μM和10 μM TBA-354具有高渗透性.TBA-354与肝微粒体一起孵育时,其代谢稳定或中度代谢.在HLM中,TBA-354(30 μM)较弱地抑制CYP3A4催化的睾酮6-羟化(40%)[1].
在低剂量气溶胶感染模型中,给予TBA-354,每天100 mg/kg,每周5天,连续3周,具有显著杀菌活性并降低肺CFU(约1 log10).在慢性结核病的小鼠模型中,TBA-354呈剂量与时间依赖性地杀死结核分枝杆菌,并表现出显著杀菌活性.TBA-354具有较高的生物利用度和较长的半衰期[1].在结核病小鼠模型中,TBA-354显著增加Bedaquiline的杀菌活性[2].
参考文献：
[1]. Upton AM, Cho S, Yang TJ, et al. In vitro and in vivo activities of the nitroimidazole TBA-354 against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother, 2015, 59(1): 136-144.
[2]. Tasneen R, Williams K, Amoabeng O, et al. Contribution of the nitroimidazoles PA-824 and TBA-354 to the activity of novel regimens in murine models of tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother, 59 :129-135.
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