| CAS NO: | 405098-33-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 493.08 |
| Cas No. | 405098-33-1 |
| Formula | C30H37ClN2O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-(4-(dimethylamino)benzyl)-N-(4-isopropylphenyl)-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-carboxamide hydrochloride |
| Canonical SMILES | CC(C1=CC=C(N(C(C2CCCC3=C2C=C(OC)C=C3)=O)CC4=CC=C(N(C)C)C=C4)C=C1)C.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
W 54011是一种有效的和具有口服活性的非肽类C5a受体拮抗剂，Ki值为2.2 nM [1]。
补体C5a是一个74氨基酸的多肽，在补体激活过程中产生。C5a在肥大细胞脱颗粒、平滑肌收缩、单核细胞迁移、血管扩张、炎症部位血管通透性增加和免疫细胞募集方面具有重要作用[1] [2]。
W 54011是一种有效的和具有口服活性的C5a受体拮抗剂。W 54011抑制125I标记的C5a结合人嗜中性粒细胞，Ki值为2.2 nM。在人嗜中性粒细胞中，W 54011抑制C5a诱导的趋化性、细胞内Ca2+迁移和反应性超氧化物的产生，IC50值分别为2.7、3.1和1.6 nM。W 54011具有物种特异性，能够抑制食蟹猴和沙鼠的中性粒细胞中C5a诱导的胞内Ca2+动员，而对小鼠、大鼠、豚鼠、兔和狗不起作用[1]。在HMEC-1内皮细胞系中，W 54011以剂量依赖的方式显著抑制C5a诱导的细胞增值和细胞周期进程。W 54011也抑制10 nM C5a的增值效应，并剂量依赖性地抑制C5a诱导的环形结构的形成[2]。
在沙鼠中，W-54011 (3-30 mg/kg)口服给药可剂量依赖性地抑制C5a诱导的中性粒细胞减少[1]。
参考文献：
Sumichika H, Sakata K, Sato N, et al. Identification of a potent and orally active non-peptide C5a receptor antagonist. J Biol Chem. 2002 Dec 20;277(51):49403-7.
Kurihara R, Yamaoka K, Sawamukai N, et al. C5a promotes migration, proliferation, and vessel formation in endothelial cells. Inflamm Res. 2010 Aug;59(8):659-66.
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