| CAS NO: | 1386874-06-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 406.48 |
| Cas No. | 1386874-06-1 |
| Formula | C23H26N4O3 |
| Solubility | ≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥28.9 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (S)-8-(5-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl)-1-(2-methoxypropyl)-3-methyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one |
| Canonical SMILES | O=C(N(C1=C2C3=CC(C4=CC(C(O)(C)C)=CN=C4)=CC=C3N=C1)C)N2C[C@H](C)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于Akt1（pT308）、Akt1（pS473）、P70S6（pT389）和S6RP（pS240/242），IC50分别为64.9、42.1、10.6和19.1 nM。
LY3023414是I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK的ATP竞争性抑制剂。
磷酸肌醇-3激酶（PI3K）/AKT / mTOR通路是癌细胞生长和存活中最常改变的通路之一。
体外：在针对约266种激酶的生化测试中发现，低浓度LY3023414强效地和选择性地抑制I类PI3K亚型、mTORC1/2以及DNA-PK。此外，LY3023414抑制PI3K/AKT/mTOR信号传导导致G1细胞周期停滞，并导致癌细胞板中的广泛抗增殖活性[1]。
体内：LY3023414表现出对PI3K/AKT/mTOR途径下游底物的高生物利用度和剂量依赖性去磷酸化达4至6小时，表明LY3023414的半衰期为2小时。此外，在多种异种移植模型中每日一次或两次的LY3023414等效总日剂量给药可以抑制肿瘤生长至相似程度，证明间歇性靶标抑制对抗肿瘤活性是有效的[1]。
临床试验：LY3023414作为单剂量以高达325 mg QD或200 mg BID施用时是安全的。目前，LY3023414在乳腺癌、间皮瘤、非霍奇金淋巴瘤以及NSCLC的肿瘤特异性扩增队列中进行研究（临床试验信息：NCT01655225）。
参考文献：
[1] Smith MC,Mader MM,Cook JA,et al. Characterization of LY3023414, a Novel PI3K/mTOR Dual Inhibitor Eliciting Transient Target Modulation to Impede Tumor Growth. Mol Cancer Ther.2016 Oct;15(10):2344-2356.
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