| CAS NO: | 1445605-23-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 315.2 |
| Cas No. | 1445605-23-1 |
| Formula | C14H16Cl2N2O2 |
| Solubility | ≥31.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.03 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (1R,2S)-2-((3,4-dichlorophenyl)carbamoyl)cyclohexanecarbimidic acid |
| Canonical SMILES | ClC1=C(C=C(C=C1)NC([C@]2(CCCC[C@]2(C(O)=N)[H])[H])=O)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
EC50为500 nM。
Lu AF21934是mGlu4受体的一种正向变构调节剂。
III组mGlu的mGlu4受体亚型主要是突触前自或异受体。其刺激导致对谷氨酸能或GABA能传递和释放的抑制
体外：Lu AF21934已被鉴定为mGlu4受体的一种脑通透性正向变构调节剂。在广泛的体外筛选中，Lu AF21934可以增强mGlu4受体的谷氨酸反应，Emax = 120％且谷氨酸酯折叠移位FS = 5。10 μM的Lu AF21934未对70个GPCRs显示出任何显著亲和力，但是作为mGlu6受体的弱正性变构调节剂，以及腺苷A2A和5-HT2B受体的拮抗剂[1]。
体内：在大鼠中，harmaline引发震颤，表现为9-15Hz频带内的功率和震颤指数增加。 Harmaline还诱导对流动性的双相作用，最初抑制大鼠的探索性运动活动，随后增加其基本活性。Lu AF21934在0.5-5 mg/kg sc不影响震颤，但是在0.5和2.5 mg/kg的剂量下逆转harmaline诱导的多动症。MGlu4 mRNA表达在小脑皮层中较高，而在下橄榄中较低[1]。
临床试验：到目前为止，Lu AF21934仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Ossowska K,Wardas J,Berghauzen-Maciejewska K,et al. Lu AF21934, a positive allosteric modulator of mGlu4 receptors, reduces the harmaline-induced hyperactivity but not tremor in rats. Neuropharmacology.2014 Aug;83:28-35.
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