CAS NO: | 97-18-7 |
包装: | 500mg |
市场价: | 500元 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 356.05 |
Cas No. | 97-18-7 |
Formula | C12H6Cl4O2S |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 6,6'-thiobis(2,4-dichlorophenol) |
Canonical SMILES | ClC1=CC(Cl)=C(O)C(SC2=CC(Cl)=CC(Cl)=C2O)=C1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
作用于多种卵巢癌细胞系,IC50为19 μM-60 μM。
Bithionol是可溶性腺苷酸环化酶(sAC)的一种强效的抑制剂。
腺苷酸环化酶是细胞中具有关键调节作用的一种酶。所有类型的腺苷酸环化酶都可以催化三磷酸腺苷转化成3',5'-环AMP和焦磷酸。
体外:无论对顺铂的敏感性如何,Bithionol可以引起所有测试的卵巢癌细胞系剂量依赖性的细胞毒性。而且,这种细胞死亡似乎是通过caspases介导的凋亡。此外,作用机制似乎部分是由于细胞周期阻滞、ROS产生以及ATX抑制[1]。
体内:在小鼠和大鼠的急性毒性研究中评价了bithionol sulfoxide的口服毒性。 21天后小鼠的中值致死剂量(LD50)值>1000 mg/kg且<5000 mg/kg; 48小时后雄性大鼠LD 50值为约5000 mg/kg。此外,在所有测试剂量下均观察到肝毒性。在高剂量下观察到血清AST增加,表明线粒体受到影响。此外,组织学研究表明,在5000和500 mg/kg的高剂量下门静脉脂肪浸润更强烈[2]。
临床试验:在先前研究中,对患有急性片吸虫病的患者以25 mg/kg日剂量口服给药bithionol 10天。结果显示所有患者均已治愈。第一疗程后的随访期为16-47个月,未发现严重副作用[3]。
参考文献:
[1] Ayyagari VN,Brard L. Bithionol inhibits ovarian cancer cell growth in vitro - studies on mechanism(s) of action. BMC Cancer.2014 Feb 4;14:61.
[2] Lavric A, Skubic V, Senk L, Lukanc G, Kacl E. Oral toxicity of bithionol sulfoxide in mice and rats.Zbornik Veterinarske Fakultete Univerza Ljubljana 199027(1): 33-39
[3] Bacq Y,Besnier JM,Duong TH,Pavie G,Metman EH,Choutet P. Successful treatment of acute fascioliasis with bithionol. Hepatology.1991 Dec;14(6):1066-9.