| CAS NO: | 1452-77-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 500mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 122.12 |
| Cas No. | 1452-77-3 |
| Formula | C6H6N2O |
| Solubility | ≥83.33 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥14.54 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | picolinamide |
| Canonical SMILES | NC(C1=CC=CC=N1)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Picolinamide是一种聚（ADP-核糖）合成酶（PARP）抑制剂。
PARP抑制剂是一组聚ADP核糖聚合酶（PARP）的药理学抑制剂，研究用于多种适应症，特别是用于治疗癌症。
体外：已经研究阐明了革兰氏阴性杆菌氧化Picolinamide的途径。结果表明，在高pH条件下，全细胞可以释放2,5-二羟基吡啶到培养上清液中。此外，亚砷酸钠能够使全细胞在培养基中积累6-羟基吡啶甲酸。此外，发现全细胞氧化Picolinamide而没有滞后。研究还发现无细胞提取物可将Picolinamide转化为吡啶甲酸盐，并将吡啶甲酸盐羟基化转化成6-羟基吡啶甲酸盐[1]。
体内：在先前的研究中使用Picolinamide以评价Na + /磷酸盐共转运的抑制可能与NAD水解酶的抑制相关的可能性。结果表明，对大鼠Picolinamide单次注射（4 mmol/kg）给药的过夜处理可以抑制分离的肾刷状缘膜囊泡对Na+/磷酸盐的共转运。与烟酰胺类似，在甲状腺切除大鼠中由Picolinamide引起的抑制，对Na+/磷酸盐共转运是特异性的。与烟酰胺不同，picolinamide治疗后肾皮质NAD含量仅有1.5倍的增加[2]。
临床试验：到目前为止，Picolinamide仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] C. G. Orpin,M. Knight, andW. C. Evans. The bacterial oxidation of picolinamide, a photolytic product of DiquatBiochem J. 1972 May; 127(5): 819–831.
[2] Campbell PI,al-Mahrouq HA,Abraham MI,Kempson SA. Specific inhibition of rat renal Na+/phosphate cotransport by picolinamide. J Pharmacol Exp Ther.1989 Oct;251(1):188-92.
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