| CAS NO: | 1254036-66-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 512.58 |
| Cas No. | 1254036-66-2 |
| Formula | C24H28N6O5S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-(5-(4-(5-(((2R,6S)-2,6-dimethylmorpholino)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazol-6-yl)-2-methoxypyridin-3-yl)methanesulfonamide |
| Canonical SMILES | CS(=O)(NC1=CC(C2=CC3=C(C(C4=NC=C(CN5C[C@@H](C)O[C@@H](C)C5)O4)=C2)C=NN3)=CN=C1OC)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
pKi为10.1
GSK2292767是一种有效的和选择性的PI3Kδ抑制剂。
磷酸肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）是一种脂质激酶，属于具有紧密同源的同种型α和β的1型PI3K家族，可催化磷脂酰肌醇4,5-二磷酸的磷酸化，引发多种下游生物学事件，如细胞生长、增殖、分化和存活。
体外：研究发现，与一组内部激酶和Millipore组相比，GSK2292767对PI3Kδ的选择性大于100倍。此外，在人肺实质测定中，GSK2292767可以浓度依赖性地抑制IFNγ和IL-2的产生，pIC50分别为8.7和8.5 [1]。
体内：在大鼠PK研究中，GSK2292767的体内清除率显著高于其类似物GSK2269557的清除率。口服生物利用度也较低（F<2％），这与观察到的GSK2269557数据一致。在兔心室楔形测定中，在所测试的浓度范围内，未观察到 GSK2292767对QT间期、Tp e或QRS的影响以及显著的TdP心律失常风险，因此表明GSK2292767可以成功地减轻与GSK2269557相关的风险。此外，在棕色挪威大鼠急性OVA模型中发现，GSK2292767防止嗜酸性粒细胞募集，ED50 为35 μg/kg，类似于GSK2269557 [1]。
临床试验：建议在抽香烟的健康参加者中研究GSK2292767单次和重复剂量的安全性、耐受性和药代动力学，但这项研究尚未对参与者开放招募 [https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03045887]。
参考文献：
[1] Down K et al. Optimization of Novel Indazoles as Highly Potent and Selective Inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinase δ for the Treatment of Respiratory Disease. J Med Chem.2015 Sep 24;58(18):7381-99.
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