| CAS NO: | 1420477-60-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 465.51 |
| Cas No. | 1420477-60-6 |
| Formula | C26H23N7O2 |
| Solubility | ≥46.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥13.86 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(pyridin-2-yl)benzamide |
| Canonical SMILES | O=C(NC1=NC=CC=C1)C2=CC=C(C3=C4C(N)=NC=CN4C([C@H]5N(C(C#CC)=O)CCC5)=N3)C=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为3 nM。
ACP-196是一种不可逆的BTK抑制剂。
Bruton's酪氨酸激酶（BTK）是B细胞受体信号传导的关键组分，并且作为多种B细胞恶性肿瘤中细胞增殖和存活的关键调节剂。
体外：先前的研究显示，当针对395种非突变激酶进行测试时，ACP-196对Btk具有高选择性，其与ACP-196的亲电子试剂的内在反应性降低相关。此外，ACP-196不能抑制EGFR、Itk或Txk，这与ibrutinib不同。此外，EGFR表达细胞系的磷流测定证实了ibrutinib的EGFR抑制，没有观察到ACP-196的抑制[1]。
体内：在小鼠中口服给药ACP-196导致对CD19 +脾细胞中抗IgM诱导的CD86表达的剂量依赖性抑制。此外，使用相似的模型来比较单次口服25 mg / kg剂量后Btk抑制的持续时间，结果显示ACP-196和ibrutinib抑制CD86表达在给药后3h大于90％，在给药后24h时约50％[1]。
临床试验：先前的研究发现，在健康志愿者中，口服剂量为100 mg /天的ACP-196在24小时内显示超过90％的靶覆盖。此外，Btk占据以及CD69和CD86的调节与PK暴露相关。在CLL患者中，用200 mg QD的ACP-196给药7天导致94％的Btk靶点占有率[1]。
参考文献：
[1] http://cancerres. aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2596
m.cnreagent.com