| CAS NO: | 449811-01-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 406.38 |
| Cas No. | 449811-01-2 |
| Formula | C19H20F2N4O4 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 6-(2,4-difluorophenoxy)-2-((1,5-dihydroxypentan-3-yl)amino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one |
| Canonical SMILES | O=C1C(OC2=CC=C(F)C=C2F)=CC3=CN=C(NC(CCO)CCO)N=C3N1C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于p38α和p38β酶活性，IC50分别为0.014和0.48 μM。
Pamapimod（R-1503，Ro4402257）是一种p38 MAPK抑制剂。
P38α是一种蛋白激酶，调节炎症细胞因子的表达，研究表明在诸如类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮的疾病发病机制中具有关键作用。
体外：Pamapimod可以抑制p38alpha和p38beta酶活性，对p38delta或p38gamma无活性。对350个激酶进行分析时，pamapimod仅结合4种激酶。此外，研究发现pamapimod抑制p38，但未检测到JNK抑制。 Pamapimod还抑制LPS刺激的单核细胞TNFα产生以及IL-1β产生。此外，在啮齿动物血浆中，pamapimod还能够抑制LPS和TNFα刺激的TNFα和IL-6产生[1]。
体内：在鼠胶原诱导的关节炎中，50 mg / kg或更大剂量的Pamapimod能够减少炎症和骨丢失的临床症状。此外，Pamapimod剂量依赖性地增加痛觉过敏大鼠模型中的耐受压力，表明p38在与炎症相关的疼痛中起关键作用。此外，pamapimod类似物在狼疮易发MRL / lpr小鼠中具有相同的效力和选择性[1]。
临床试验：到目前为止，Pamapimod仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Hill, R. J. et al. Pamapimod, a novel p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor: preclinical analysis of efficacy and selectivity. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics 327, 610-619, doi:10.1124/jpet.108.139006 (2008).
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