| CAS NO: | 1158279-20-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 380.91 |
| Cas No. | 1158279-20-9 |
| Formula | C23H25ClN2O |
| Solubility | ≥20.4 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-(2-methoxybenzyl)methanamine hydrochloride |
| Canonical SMILES | CCN1C2=CC=CC=C2C3=C1C=CC(CNCC4=CC=CC=C4OC)=C3.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
HLCL-61是一种PRMT5抑制剂。
据报道，由蛋白精氨酸甲基转移酶（PRMT）介导的蛋白精氨酸残基的异常甲基化与癌症有关。PRMT是具有11个已知成员的蛋白质家族，其催化甲基转移到多肽精氨酸残基的胍氮原子。PRMT5具有包括组蛋白和其他非染色质蛋白在内的多种底物，并且已研究关注用于癌症治疗。
体外：在先前的研究中，HLCL-61对PRMT1、PRMT4和II型PRMT家族成员未显示出抑制活性，因此证明其对PRMT5的特异性。HLCL-61还显示出对组蛋白H3和H4的对称精氨酸二甲基化的有效抑制，从治疗后12h开始并持续48h。而且，HLCL-61处理AML细胞系和原代母细胞导致细胞活力的降低。此外，通过CD11b表达的剂量依赖性增加证明，用HLCL-61处理AML细胞系和患者样本可诱导分化。此外，由HLCL-61治疗引起的PRMT5抑制导致MV4-11细胞的减少[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，HLCL-61仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Tarighat SS et al. The dual epigenetic role of PRMT5 in acute myeloid leukemia: gene activation and repression via histone arginine methylation. Leukemia.2016 Apr;30(4):789-99.
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