| CAS NO: | 2029049-79-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 406.4 |
| Cas No. | 2029049-79-2 |
| Formula | C21H21F3N2O3 |
| Solubility | ≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥17.47 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (R)-N-(3-oxo-3-((1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)amino)propyl)-4-(trifluoromethoxy)benzamide |
| Canonical SMILES | O=C(NCCC(N[C@@H]1CCCC2=C1C=CC=C2)=O)C3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为0.56 μM。
ML390是人DHODH抑制剂。
据报道，Homeobox（Hox）转录因子参与造血分化。最近的研究表明，二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）的抑制剂可以在体外和体内诱导多种AML模型的分化。更重要的是，已经发现DHODH抑制剂对延长白血病动物模型的存活是有效的。
体外：在筛选研究中，ML390被鉴定为针对工程ERHOX-GFP细胞系的最强效化合物。此外，向细胞培养基中加入尿苷可以消除ML390的分化作用，进一步证明ML390的作用是由于其抑制DHODH催化的嘧啶合成。此外，发现ML390不能抑制作为疟疾致病因子的恶性疟原虫寄生虫中的DHODH。此外，X射线结构表明，通过修饰ML390中心部分的环，锁定分子进入其与酰胺取代基的结合构象，可能会增加ML390与酶的结合[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，ML390仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Timothy A Lewis et al. Development of ML390: A Human DHODH Inhibitor That Induces Differentiation in Acute Myeloid Leukemia. ACS Med Chem Lett 2016 Dec 28;7(12):1112-1117. Epub 2016 Sep 28.
m.cnreagent.com