Z-VAD-FMK

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Z-VAD-FMK

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

187389-52-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	467.49
Cas No.	187389-52-2
Formula	C₂₂H₃₀FN₃O₇
Synonyms	Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp(OMe)-fluoromethylketone,Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
Solubility	≥23.37 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	methyl (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxopentanoate
Canonical SMILES	CC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Z-VAD-FMK是ICE-样蛋白酶（Caspase）的抑制剂。在THP.1细胞中，Z-VAD-FMK可以抑制不同刺激诱导的凋亡。在Jurkat T细胞中，它可以抑制Fas抗原诱导的凋亡。Z-VAD-FMK通过阻断proCPP32活化，而非阻止CPP32的蛋白水解活性从而抑制细胞凋亡。

Z-VAD-FMK抑制不同刺激诱导下的大的DNA片段的形成，且几乎可以完全抑制所有四个刺激诱导下的大的DNA片段的形成。在TLCK存在时，Z-VAD-FMK也可以完全抑制由thapsigargin或cycloheximide诱导的大DNA片段的增加，这与Z-VAD-FMK能够抑制这些处理诱导的凋亡是一致的。这些结果表明Caspase作用于大的DNA片段形成之前的阶段。

Z-VAD-FMK对STS诱导的细胞坏死几乎没有效果，表明Caspase不参与细胞坏死的发生[3]。

参考文献：
1. Darmon, A.J., Ehrman, N., Caputo, A., Fujinaga, J. and Bleackley, R.C. (1994) J. Biol. Chem. 269, 32043-32046. 2. Chow, S. C., Weis M., Kass, G. E. N., Holmstrom, T. H., Eriksson, J. E. and Orrenius S. (1995) FEBS Lett. 364, 134±138 3. H. Zhu et al./FEBS
Letters 374 (1995) 303-308

试验操作

激酶实验[1]：
阻止CPP32加工成其活性形式	Z-VAD-FMK通过直接干扰CPP32的加工，抑制CPP32的激活，从而抑制细胞凋亡。
细胞实验[2]：
细胞系	人CD4+ (~97%)和CD8+ T (~98%)细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37°C加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20°C以下储存几个月。
反应时间	24小时
应用	Z-VAD-FMK剂量依赖地抑制抗CD3和抗CD28共同刺激介导的T细胞增殖。Z-VAD-FMK在25和50 μM时效果较差，但在100 μM浓度时抑制T细胞增殖。
动物实验[3]：
动物模型	过敏性接触性皮炎（ACD）C57BL小鼠
剂量	1.25 mM
应用	1.25 mM Z-VAD-FMK处理组的小鼠其右耳廓肿胀程度，两只耳朵之间的重量差异和厚度均显著低于阴性对照组（NC）。而且，耳损伤部位INF-γ和IL-2的水平，T淋巴细胞内BrdU的平均强度以及活化标志物阳性的T淋巴细胞百分数也均比NC组更低。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Slee EA1, Zhu H, Chow SC et al. Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp (OMe) fluoromethylketone (Z-VAD.FMK) inhibits apoptosis by blocking the processing of CPP32. Biochem J. 1996 Apr 1;315 ( Pt 1):21-4. [2]. Lawrence CP1, Chow SC. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 15;265(1):103-12. [3]. Li YY, Yan CL. Inhibition of elicitation of allergic contact dermatitis by topical use of Z-VAD-FMK, a broad caspase inhibitor: experiment in mice. Zhonghua Yi Xue Za Zhi. 2012 Jul 24;92(28):1992-6.

生物活性

Z-VAD-FMK是一种细胞通透性的，不可逆的广谱性Caspase抑制剂。在肿瘤细胞中，它可以抑制Caspase的加工和凋亡诱导，IC50为0.0015 - 5.8 mM。在体内也具有活性。
靶点	Caspase
IC50	0.0015 - 5.8 mM