CAS NO: | 946414-94-4 |
包装: | 5mg |
市场价: | 5700元 |
Physical Appearance | A colorless liquid (10 mg/ml in Nivolumab formulation) |
Storage | Store at -80°C |
M.Wt | 143599.09 |
Cas No. | 946414-94-4 |
Synonyms | BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Nivolumab也称为Opdivo,是一种通过抑制称为程序性死亡-1(PD-1)的细胞途径,用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的单克隆抗体。Nivolumab作为PD-1抑制剂,是通过与T细胞表面的PD-1结合,从而阻断由PD-1 / PD-2触发的免疫抑制信号通路,并恢复T细胞的抗肿瘤功能。
Nivolumab高特异性地结合PD-1 [1],其可有效抑制PD-1与其配体PD-L1(IC50值为2.52 nmol / L)及PD-L2(IC50值为2.59 nmol / L)的相互作用。在CHO细胞中采用流式分析技术评估配体与PD-1结合的研究显示,nivolumab对PD-1与PD-L1(IC50值为1.04 nmol / L)及PD-L2(IC50值为0.97nmol / L)结合的抑制没有明显差别。此外,当缺乏抗原或T细胞受体刺激时,nivolumab并无刺激作用,不能引起非特异性淋巴细胞的活化[2]。
在食蟹猴模型中,通过静脉注射10 mg/kg的Nivolumab (甚至增加到50 mg/kg的剂量),食蟹猴血清中nivolumab似乎没有明显变化,且此现象并不会因食蟹猴的性别不同而存在实质性差异。注射50mg / kg nivolumab时,雌性的食蟹猴T4和TSH水平没有变化但T3则可逆性地降低了28%,雄性食蟹猴中T3、T4及TSH水平都没有明显变化[2]。 虽然在食蟹猴中nivolumab未显现出毒性作用,但在人体临床试验中观察到一定的毒性,在一期临床试验中,,nivolumab显现出良好的安全性[1]。此外有趣的一个问题是,MRL遗传背景下的PD-1缺失小鼠中可观察到肺炎,而其他遗传背景下的PD-1缺失小鼠则并未观察到此现象[2]。
References:
[1] Sundar R, Cho B C, Brahmer J R, et al. Nivolumab in NSCLC: latest evidence and clinical potential [J]. Therapeutic Advances in Medical Oncology, 2015, 7(2):85-96.
[2] Wang C, Thudium K B, Han M, et al. In vitro characterization of the anti-PD-1 antibody nivolumab, BMS-936558, and in vivo toxicology in non-human primates [J]. Cancer Immunol Res, 2014, 2(9):846-856.