生物活性
BI01383298是一种有效的，选择性的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。BI01383298, has been shown as a highly potent inhibitor of human NaCT with an IC50 of 25–60 nM, significantly more potent than PF-06649298 (IC50, 0.4–10 μM). BI01383298 is a high-affinity inhibitor selective for human NaCT with no effect on mouse NaCT. The inhibition of human NaCT by BI01383298 is evident for the constitutively expressed transporter in HepG2 cells and for the ectopically expressed human NaCT in HEK293 cells. The IC50 is ~100 nM, representing the highest potency among the NaCT inhibitors known to date.
化学数据
| 分子量 | 445.34 |
| 分子式 | C19H19Cl2FN2O3S |
| CAS号 | 2227549-00-8 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C, protect from light, dry, sealed
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2455 mL | 11.2274 mL | 22.4548 mL |
| 5 mM | 0.4491 mL | 2.2455 mL | 4.491 mL |
| 10 mM | 0.2245 mL | 1.1227 mL | 2.2455 mL |
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