| CAS NO: | 1839150-63-8 |
| 包装: | 5mg |
| 市场价: | 1370元 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 644.44 |
| Cas No. | 1839150-63-8 |
| Formula | C30H36Br2N4O2 |
| Solubility | ≥12.25 mg/mL in DMSO with ultrasonic |
| Chemical Name | 1,1'-(((ethane-1,2-diylbis(oxy))bis(4,1-phenylene))bis(methylene))bis(4-(dimethylamino)pyridin-1-ium) bromide |
| Canonical SMILES | CN(C)C1=CC=[N+](C=C1)CC2=CC=C(OCCOC3=CC=C(C=C3)C[N+]4=CC=C(N(C)C)C=C4)C=C2.[Br-].[Br-] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
EB-3D是一种有效的选择性胆碱激酶α1（ChoKα1）抑制剂，对多种癌细胞系具有有效的抗增殖活性。抑制人胆碱激酶（ChoKα1）的IC50为1.0μM。ChoKα1尤其在侵袭性乳腺癌中过表达和过度激活。EB-3D能够减少磷酸胆碱的合成，并能极大地削弱乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。在同基因原位 E0771 乳腺癌小鼠模型中，评估了 EB-3D 的抗肿瘤发生潜力，在低剂量下，EB-3D 可显着减少肿瘤质量。另外，EB-3D 在实验性和自发性转移模型中显示出抗转移作用。
此外，EB-3D强烈诱导凋亡，增强T-白血病细胞对化疗药物的敏感性。并且EB-3D能诱导AMPK的早期激活，从而抑制mTORC1通路，mTOR的抑制又进而影响了一些已知下游靶点的活性，如4E-BP1、p70S6K、S6核糖体蛋白和GSK3，最终可导致蛋白质合成减少和细胞死亡。
1. Mariotto E, et al. EB-3D a novel choline kinase inhibitor induces deregulation of the AMPK-mTOR pathway and apoptosis in leukemia T-cells. Biochem Pharmacol. 2018 Sep;155:213-223.
2. Mariotto E, et al. Choline Kinase Alpha Inhibition by EB-3D Triggers Cellular Senescence, Reduces Tumor Growth and Metastatic Dissemination in Breast Cancer. Cancers (Basel). 2018;10(10):391. Published 2018 Oct 22.
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