生物活性
AF-353 is a novel, potent and orally bioavailable P2X3 receptor antagonist, inhibits human and rat P2X3 (pIC50= 8.0). AF-353 administered orally to rats and found to produce highly significant prevention and reversal of bone cancer pain behaviour. AF-353 is an excellent in vivo tool compound for study of these channels in animal models and demonstrates the feasibility of identifying and optimizing molecules into potential clinical candidates, and, ultimately, into a novel class of therapeutics for the treatment of pain-related disorders.
化学数据
| 分子量 | 400.21 |
| 分子式 | C14H17IN4O2 |
| CAS号 | 865305-30-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4987 mL | 12.4934 mL | 24.9869 mL |
| 5 mM | 0.4997 mL | 2.4987 mL | 4.9974 mL |
| 10 mM | 0.2499 mL | 1.2493 mL | 2.4987 mL |
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