Panobinostat(LBH589)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

404950-80-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	349.43
Cas No.	404950-80-7
Formula	C₂₁H₂₃N₃O₂
Synonyms	Panobinostat,LBH589,LBH-589, Faridak, NVP-LBH589,
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.47 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylamino]methyl]phenyl]prop-2-enamide
Canonical SMILES	CC1=C(C2=CC=CC=C2N1)CCNCC3=CC=C(C=C3)C=CC(=O)NO
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Panobinostat (LBH589)是一种新型的和有效的去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，在低浓度下抑制包括1类、2类和4类HDAC在内的一系列组蛋白去乙酰化酶（HDACs）。据报道，在费城染色体阴性（Ph-）急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞系（T细胞MOLT-4和前B细胞Reh）中，Panobinostat通过caspase激活和PARP切割诱导细胞凋亡，以时间和剂量依赖的方式诱导细胞生长抑制、细胞周期停滞和细胞凋亡，这与诱导组蛋白（H3K9和H4K8）的超乙酰化、p21和p27的激活以及c-Myc的抑制相关。

参考文献：
Wenlin Shao, Joseph D. Growney, Yun Feng, Gregory O’Connor, Minying Pu, Wenjing Zhu, Yung-Mae Yao, Paul Kwon, Stephen Fawell and Peter Atadja. Activity of deacetylase inhibitor panobinostat (LBH589) in cutaneous T-cell lymphoma models: defining molecular mechanisms of resistance. Int. J. Cancer: 127, 2199-2208 (2010)
Laurence Catley, Ellen Weisberg, Tanyel Kiziltepe, Yu-Tzu Tai, Teru Hideshima, Paola Neri, Pierfrancesco Tassone, Peter Atadja, Dharminder Chauhan, Nikhil C. Munshi and Keneth C. Anderson. Aggresome induction by proteasome inhibitor bortezomib and α-tubulin hyperacetylation by tubulin deacetylase (TDAC) inhibitor LBH589 are synergistic in myeloma cells. Blood (2006); 108(10): 3441-3449
Anna Scuto, Mark Kirschbaum, Claudia Kowolik, Leo Kretzner, Agnes Juhasz, Peter Atadja, Vinod Pullarkat, Ravi Bhatia, Stephen Forman, Yun Yen, and Richard Jove. The novel histone deacetylase inhibitor, LBH589, induces expression of DNA damage response genes and apoptosis in Ph- acute lymphoblastic leukemia cells. Blood (2008); 111(10):5093-5100

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	MCF-7aro、LTEDaro、Exe-R、Let-R和Ana-R细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度 >10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37°C加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20°C以下储存几个月。
反应条件	20 nM；6天
应用	用AI敏感细胞系MCF-7aro以及通过体外AI（Exe-R、Let-R和Ana-R）选择或在缺乏雌激素时长期培养获得的MCF-7aro的AI抗性变异（即LTEDaro）来研究芳香酶抑制剂（AIs）的细胞内反应以及获得AI抗性的机制。MCF-7aro、LTEDaro和三个AI抗性细胞系暴露于逐渐增加浓度的LBH589，LBH589以剂量依赖的方式抑制所有细胞系的增殖。
动物实验[1]：
动物模型	6-7周龄雌性去卵巢BALB/c Nu–Nu无胸腺小鼠
剂量	20 mg/kg，3次/周；腹腔注射
应用	用exemestane抗性的MCF7aro异种移植模型评估LBH589对体内AI抗性的抑制效果。LBH589显著抑制exemestane抗性肿瘤的生长，在实验结束时，LBH589处理小鼠中肿瘤的重量显著低于对照组。在LBH589处理组，没有小鼠出现明显的体重下降，表明LBH589耐受性良好。与其对肿瘤的效果一致，LBH589显著降低肿瘤细胞的增殖（Ki-67染色），并显著增加肿瘤细胞的凋亡（裂解PARP的染色）。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Kubo M, Kanaya N, Petrossian K, et al. Inhibition of the proliferation of acquired aromatase inhibitor-resistant breast cancer cells by histone deacetylase inhibitor LBH589 (panobinostat)[J]. Breast cancer research and treatment, 2013, 137(1): 93-107.

生物活性

描述	Panobinostat (LBH589)是一种新型的广谱HDAC抑制剂，IC50值为5 nM。
靶点	HDAC (MOLT-4 cells)	HDAC (Reh cells)
IC50	5 nM	20 nM